[发明专利]羧酰胺类杀节肢动物剂的固体剂型

说明书

发明领域

本发明涉及某些羧酰胺类杀节肢动物剂固体剂型。

发明背景

为了获得高作物效率，控制节肢动物害虫是尤其重要的。节肢动物害虫对农作物生长和储存的损害会导致产量显著降低，从而造成消费者成本上升。对于林业、温室作物、观赏植物、苗圃作物、贮藏食物和纤维产品、牲畜、居室、草皮、木制品以及公共卫生和动物卫生，控制节肢动物害虫也是重要的。

邻氨基苯甲酰胺类化合物(参见美国专利6,747,947，PCT公开WO2003/015519和WO 2004/067528)和邻苯二甲酰胺化合物(参见美国专利6,603,044)是最近发现的几类羧酰胺类杀节肢动物剂，其具有在经济方面有重要价值的抗多种节肢动物害虫的活性。

通常，用于保护植物的化学活性成分例如杀节肢动物剂是配制成包含活性化合物与惰性成分例如载体或辅助剂的组合物(制剂)。这些组合物能够以未稀释形式或在用水稀释后被使用者施用到目标害虫或要保护的植物上。配制的植物保护性产品组合物一般按固体或液体剂型分类。液体组合物包括溶液(包括可乳化的浓缩液)、悬浮液和乳液(包括微乳液和/或水悬乳剂)。固体组合物包括粉剂、粉末、颗粒、粒料、小丸、锭剂和片剂。每种制剂类型具有相对于其他制剂类型的优点和缺点，并且每种应用的最佳类型将取决于活性成分的物理和生物特性以及贮藏和使用的条件，包括要控制的害虫、要保护的植物部位或其他区域、环境条件等等。

杀节肢动物剂活性成分通过蜡质叶片表皮和表皮细胞的渗透和易层运动，以及它们随后在叶肉细胞、维管系统和其他组织中的分配，尤其适用于控制主要通过从植物部位例如叶片的内部结构中摄取植物液汁获得养分的节肢动物害虫。尤其值得注意的此类节肢动物害虫的实例是同翅目刺吸害虫，例如粉虱科成员(粉虱)、蚜科成员(蚜虫)、稻虱科成员(蜡蝉)和大叶蝉科成员(叶蝉)。而且杀节肢动物剂活性成分向繁殖体(包括种子)中的渗透不仅适于控制刺吸害虫，而且还适于控制鳞翅目咀嚼式节足类害虫。杀节肢动物剂向繁殖体中的渗透不仅可保护繁殖体，而且如果杀节肢动物剂能够移动通过植物维管组织，则还可保护由繁殖体发育出的叶片。

由于结晶固体的易碎特性有利于提供细小晶体的研磨操作，因此在室温下为结晶固体的活性成分通常易于被配制成固体组合物。相比之下，无定形固体在研磨期间趋于涂抹和结块。然而，晶格内的引力在热力学上阻止活性成分的释放，使之不易渗透到叶片的蜡质表皮或种子的外种皮中。

由于羧酰胺部分是极性的并且提供氢键，因此羧酰胺类杀节肢动物剂在室温下通常是结晶固体。因此它们一般易于被配制成固体组合物。羧酰胺类杀节肢动物剂在水中还通常具有低溶解度。因此将包含羧酰胺类杀节肢动物剂的固体制剂稀释于水中将通常形成杀节肢动物剂晶体悬浮液，所述晶体束缚了活性成分，从而妨碍了在植物组织中的吸收并且限制了控制吸啜式害虫方面的功效。尽管如此，现已发现了包含羧酰胺类杀节肢动物剂活性成分的固体剂型组合物，所述组合物可释放所述活性成分以渗透到蜡质叶片表皮或种皮中。

发明概述

本发明涉及固体杀节肢动物剂组合物，所述固体杀节肢动物剂组合物包含按重量计

(a)0.3至100％的颗粒组分，所述颗粒组分包含用混合物浸润的固体载体的颗粒，所述混合物包含(i)一种或多种羧酰胺类杀节肢动物剂和(ii)表面活性剂组分；

(b)0至50％的具有分散和润湿特性的表面活性剂组分；以及

(c)0至99.7％的一种或多种附加制剂成分。

本发明还涉及与生物学有效量的所述组合物接触的繁殖体。

发明详述

如本文所用，术语“包含”、“包括”、“具有”或它们的任何其他变型均旨在涵盖非排他性的包括。例如，包含一系列元素的组合物、步骤、方法、制品或设备不必仅限于那些元素，而可以包括其他未明确列出的元素，或此类组合物、步骤、方法、制品或设备固有的元素。此外，除非有相反的明确说明，“或”是指包含性的“或”而不是指排他性的“或”。例如，以下任何一种情况均满足条件A或B：A是真实的(或存在的)且B是虚假的(或不存在的)，A是虚假的(或不存在的)且B是真实的(或存在的)，以及A和B都是真实的(或存在的)。

同样，涉及元素或组分例证(即出现)次数的位于本发明元素或组分前的不定冠词“一个”或“一种”旨在是非限制性的。因此，应将“一个”或“一种”理解为包括一个或至少一个，并且元素或组分的词语单数形式也包括复数，除非有数字明显表示单数。