[发明专利]6-(吡咯并吡啶基)嘧啶-2-基胺及其治疗癌症和艾滋病的用途有效
| 申请号： | 200880019710.1 | 申请日： | 2008-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN101679425A | 公开（公告）日： | 2010-03-24 |
| 发明（设计）人： | D·多施;M·武赫雷尔;L·T·布格多夫;C·西伦贝格;C·埃斯达尔;T·J·J·穆勒;E·莫库尔 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/506;A61P25/00;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯 吡啶 嘧啶 及其 治疗 癌症 艾滋病 用途 | ||
本发明涉及式I化合物
其中
R1 表示H、A或-[C(R5)2]nAr，
R2 表示A、-[C(R5)2]nAr、-[C(R5)2]nHet、 -[C(R5)2]n环烷基、-[C(R5)2]nOR5、-[C(R5)2]nN(R5)2或-[C(R5)2]nCOOR5，
R3 表示H、A、Hal、CN、-[C(R5)2]nAr、-[C(R5)2]nHet 或-[C(R5)2]n环烷基或-[C(R5)2]nN(R5)2，
R4 表示H、A、-[C(R5)2]nAr、-[C(R5)2]nHet或-[C(R5)2]n环烷基，
R5 表示H或有1-6个C原子的烷基，
A 表示具有1-10个C原子的非支链或支链烷基，其中一个 或两个CH2基团可被O或S原子和/或被-CH＝CH-基团替换，且/或另外 1-7个H原子可被F替换，
环烷基 表示具有3-7个C原子的环状烷基，其可另外被具有1-6 个C原子的烷基取代，
Hal 表示F、Cl、Br或I，
Ar 表示未取代的或被以下基团单、二或三取代的苯基：Hal、 A、OR5、N(R5)2、NO2、CN、COOR5、CON(R5)2、NR5COA、NR5SO2A、 COR5、SO2N(R5)2和/或S(O)pA，
Het 表示具有1至4个N和/或O和/或S原子的单或双环饱 和、不饱和或芳香杂环，其是未取代的或被以下基团单、二或三取代：Hal、 A、OR5、N(R5)2、NO2、CN、COOR5、CON(R5)2、NR5COA、NR5SO2A、 COR5、SO2NR5、S(O)pA和/或＝O(羰基氧)，
n 表示0、1、2、3或4，
p 表示0、1或2，
及其可药用衍生物、溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体，包括其以 所有比率的混合物。
本发明基于发现具有有价值性质的新化合物的目的，特别是可用于制 备药物的那些。
已经发现，式I化合物及其盐和/或溶剂合物具有非常有价值的药理学 性质，同时具有良好的耐受性。
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