[发明专利]基于嘌呤的CDK抑制剂与酪氨酸激酶抑制剂的组合及其在治疗增生性疾病中的用途

权利要求书

1.组合产品，其包含(i)ErbB抑制剂，其选自AG1478、埃罗替尼、吉 非替尼、拉帕替尼和曲妥单抗；和(ii)CDK抑制剂，或其可药用盐，所述CDK 抑制剂选自：(a)roscovitine；(b)3-{9-异丙基-6-[(吡啶-3-基甲基)-氨基]-9H- 嘌呤-2-基氨基}-2-甲基-戊-2-醇；(c)3-{9-异丙基-6-[(吡啶-3-基甲基)-氨 基]-9H-嘌呤-2-基氨基}-戊-2-醇；和(d)(2R，3S)-3-(6-((4，6-二甲基吡啶-3-基甲 基氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基氨基)戊-2-醇。

2.根据上述权利要求中任一项的组合产品，其中CDK抑制剂为 R-roscovitine。

3.权利要求1的组合产品，其中所述CDK抑制剂为(3R)-3-{9-异丙基 -6-[(吡啶-3-基甲基)-氨基]-9H-嘌呤-2-基氨基}-2-甲基-戊-2-醇或(3S)-3-{9-异 丙基-6-[(吡啶-3-基甲基)-氨基]-9H-嘌呤-2-基氨基}-2-甲基-戊-2-醇。

4.权利要求1的组合产品，其中所述CDK抑制剂为(2R，3S)-3-{9-异丙 基-6-[(吡啶-3-基甲基)-氨基]-9H-嘌呤-2-基氨基}-戊-2-醇。

5.权利要求1的组合产品，其中所述CDK抑制剂为(2R，3S)-3-(6-((4，6- 二甲基吡啶-3-基甲基氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基氨基)戊-2-醇。

6.药物组合物，其包含上述权利要求中任一项的组合产品和可药用载体 或赋形剂。

7.药物产品，其包含(i)ErbB抑制剂，其选自AG1478、埃罗替尼、吉 非替尼、拉帕替尼和曲妥单抗；和(ii)CDK抑制剂，或其可药用盐，所述CDK 抑制剂选自：(a)roscovitine；(b)3-{9-异丙基-6-[(吡啶-3-基甲基)-氨基]-9H- 嘌呤-2-基氨基}-2-甲基-戊-2-醇；(c)3-{9-异丙基-6-[(吡啶-3-基甲基)-氨 基]-9H-嘌呤-2-基氨基}-戊-2-醇；和(d)(2R，3S)-3-(6-((4，6-二甲基吡啶-3-基甲 基氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基氨基)戊-2-醇，作为组合制剂用于在治疗中同 时、依次或分开使用。

8.权利要求7的药物产品，其中所述CDK抑制剂为R-roscovitine。

9.权利要求7的药物产品，其中所述CDK抑制剂为(3R)-3-{9-异丙基 -6-[(吡啶-3-基甲基)-氨基]-9H-嘌呤-2-基氨基}-2-甲基-戊-2-醇或(3S)-3-{9-异 丙基-6-[(吡啶-3-基甲基)-氨基]-9H-嘌呤-2-基氨基}-2-甲基-戊-2-醇。

10.权利要求7的药物产品，其中所述CDK抑制剂为(2R，3S)-3-{9-异丙 基-6-[(吡啶-3-基甲基)-氨基]-9H-嘌呤-2-基氨基}-戊-2-醇。

11.权利要求7的药物产品，其中所述CDK抑制剂为(2R，3S)-3-(6-((4，6- 二甲基吡啶-3-基甲基氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基氨基)戊-2-醇。

12.权利要求7的药物产品，其为包含可药用载体或赋形剂的药物组合 物的形式。

13.权利要求7的药物产品，其用于治疗增生性疾病。

14.权利要求13的药物产品，其中所述增生性疾病为癌症。

15.权利要求14的药物产品，其中所述癌症选自肺癌、头颈癌、卵巢癌 和乳腺癌。

16.权利要求15的药物产品，其中所述肺癌为非小细胞肺癌(NSCLC)。