[发明专利]作为皮层儿茶酚胺能神经传递调节剂的二取代的苯基吡咯烷无效
申请号: | 200880018820.6 | 申请日: | 2008-06-04 |
公开(公告)号: | CN101808987A | 公开(公告)日: | 2010-08-18 |
发明(设计)人: | C·索尼森;L·斯万森;F·彼德松;N·瓦特斯;S·瓦特斯 | 申请(专利权)人: | NSAB神经研究瑞典公司分公司 |
主分类号: | C07D207/12 | 分类号: | C07D207/12;A61K31/40;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
地址: | 丹麦巴*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 皮层 儿茶酚胺 神经 传递 调节剂 取代 苯基 吡咯烷 | ||
1.式(2)的化合物,其任何立体异构体或其立体异构体的任何混合物,或其N-氧化物,或其药学可接受的盐,
其中:
Ar选自苯基、噻吩基、呋喃基、2-嘧啶基、噁唑基和噻唑基;
R1选自F和C1;
R2选自F和C1;
R3选自H、Me、Et、n-Pr、i-Pr、n-Bu、i-Bu、s-Bu、t-Bu、环丙甲基、CFH2CH2CH2-、CF2HCH2CH2-、CF3CH2CH2-、烯丙基和CH3OCH2CH2-;和
X选自F或OH;条件是当X为OH时,R3不是H。
2.根据权利要求1的化合物,其中Ar为苯基。
3.根据权利要求1-2的化合物,具有式(3):
或式(4):
或式(5):
或式(6):
及其药学可接受的盐,其中R1、R2、R3和X如权利要求1所定义的。
4.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R1为F。
5.根据权利要求1-4中任一项的化合物,其中R2为F且R3为H或Me。
6.根据权利要求1-4中任一项的化合物,其中R3为Et或n-Pr。
7.根据权利要求1-5中任一项的化合物,其中R3为Me。
8.根据权利要求1-7中任一项的化合物,为(+)-对映异构体形式。
9.根据权利要求1-7中任一项的化合物,为(-)-对映异构体形式。
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