[发明专利]抗菌的1,4,5-取代的氨基糖苷类似物无效
| 申请号： | 200880018276.5 | 申请日： | 2008-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN101715455A | 公开（公告）日： | 2010-05-26 |
| 发明（设计）人： | 马丁·里恩塞尔;亚当·亚伦·罗德伯鲁姆;詹姆士·阿根;海因兹·摩泽尔;斯蒂芬·哈尼斯恩;坎达萨米·帕查姆图;埃伦·克莱格拉夫 | 申请（专利权）人： | 尔察祯有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/232 | 分类号： | C07H15/232;A61K31/7036;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗菌 取代 氨基 糖苷 类似物 | ||
1.具有以下通式I的化合物，或其立体异构体、前药或药物可接受的盐：
其中：
Q1为-OH、受保护的羟基、氨基或受保护的氨基；
Q2为
Q5为-OH、受保护的羟基、氨基或受保护的氨基；
每一R1和R2独立地为H或氨基保护基团；
每一R3独立地为H或羟基保护基团；
每一R4、R5和R6独立地为H或C1-C6烷基，或者R4和R5与和它们相连的原子一起能够形成含有4至6个环原子的碳环或杂环，或者R5和R6与和它们相连的原子一起能够形成含有4至6个环原子的碳环或杂环，或者R4和R6与和它们相连的原子一起能够形成含有4至6个环原子的碳环；
n为1至3的整数；并且
每一Z1和Z2独立地为H、-OH或受保护的羟基，并且
其中(i)Z1和Z2中的至少一个为H，(ii)当Q1为-OH或受保护的羟基时，则Z1为H，(iii)与Z1和Z2相连的两个相邻-CH-基团可以任选地形成双键，以及(iv)当Z1和Z2均为H并且与Z1和Z2相连的两个相邻-CH-基团不形成双键时，则R4和R5与和它们相连的原子一起形成含有4至6个环原子的碳环或杂环，或者R5和R6与和它们相连的原子一起形成含有4至6个环原子的碳环或杂环，或者R4和R6与和它们相连的原子一起形成含有4至6个环原子的碳环。
2.如权利要求1所述的化合物，其中与Z1和Z2相连的两个相邻-CH-基团形成双键。
3.如权利要求2所述的化合物，其中每一R1、R2和R3为H。
4.如权利要求3所述的化合物，其中Q5为氨基。
5.如权利要求4所述的化合物，其中Q1为氨基。
6.如权利要求5所述的化合物，其中Q2为：
7.如权利要求6所述的化合物，其中Z1和Z2为H。
8.如权利要求6所述的化合物，其中Z1为H并且Z2为-OH。
9.如权利要求6所述的化合物，其中Z1为-OH并且Z2为H。
10.如权利要求4所述的化合物，其中Q1为-OH。
11.如权利要求10所述的化合物，其中Q2为：
12.如权利要求11所述的化合物，其中Z1和Z2为H。
13.如权利要求11所述的化合物，其中Z1为H并且Z2为-OH。
14.如权利要求3所述的化合物，其中Q5为-OH。
15.如权利要求14所述的化合物，其中Q1为氨基。
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