[发明专利]水溶性铁-碳水化合物衍生物-络合物，其制备和含有该络合物的药物

权利要求书

1.水溶性铁-碳水化合物衍生物-络合物，该络合物是由铁(III)盐水 溶液和一种或多种麦芽糊精进行氧化和接下来衍生化得到的产物的水 溶液获得的，其中，所述氧化用次氯酸盐水溶液在碱性范围的pH值下 进行，其中，在使用一种麦芽糊精情况下，其右旋糖当量为5至20，在 使用多种麦芽糊精的混合物情况下，混合物的右旋糖当量为5至20，并 且参与混合物的单种麦芽糊精的右旋糖当量为2至40，并且接下来用合 适的反应物进行衍生化。

2.根据权利要求1的水溶性铁-碳水化合物-络合物，其中，通过氧 化和衍生化得到的麦芽糊精-衍生物选自一元或多元羧酸的酯，通过C₁- 氧化的麦芽糊精的氧化获得的C₂/C₃-氧化产物，羧基烷基化产物，醚， 酰胺，无机酸的酐和酯。

3.根据权利要求1的水溶性铁-碳水化合物-络合物，其中，通过氧 化和衍生化得到的麦芽糊精-衍生物选自氨基甲酸酯。

4.根据权利要求1-3之一项的络合物，其中，通过氧化和衍生化得 到的麦芽糊精的衍生物选自羧酸酯，羧基烷基化产物，通过C₁-氧化的 麦芽糊精的氧化获得的C₂/C₃-氧化产物，磷酸酯和硫酸酯。

5.根据权利要求4的络合物，其中，所述羧酸酯是混合的二羧酸 酯。

6.制备根据权利要求1-5之一项的铁-碳水化合物-络合物的方法， 其特征在于，一种或多种麦芽糊精在水溶液中在碱性pH值下用次氯酸 盐水溶液进行氧化，接下来用合适的反应物进行衍生化，所得的溶液与 铁(III)盐水溶液反应，其中，在使用一种麦芽糊精情况下，其右旋糖当 量为5至20，在使用多种麦芽糊精的混合物情况下，混合物的右旋糖当 量为5至20，并且参与混合物的单种麦芽糊精的右旋糖当量为2至40。

7.根据权利要求6的方法，其中，氧化的麦芽糊精的衍生化通过 以下方法之一进行

a)与有机或无机酸或其衍生物进行酯化

b)氧化

c)羧基烷基化

d)醚化

e)酰胺化

g)成酐。

8.根据权利要求6的方法，其中，氧化的麦芽糊精的衍生化通过 以下方法进行

f)形成氨基甲酸酯。

9.根据权利要求6的方法，其中，所述衍生化通过以下方法之一 进行

b)通过C₁-氧化的麦芽糊精的氧化进行的C₂/C₃-氧化

d)羧基烷基化

e)磷酸酯化

f)硫酸酯化。

10.根据权利要求6的方法，其中，所述衍生化通过以下方法之一 进行

a)与一元羧酸或羧酸衍生物进行羧基化

c)与二元羧酸或羧酸衍生物进行羧基化。

11.根据权利要求6至10之一项的方法，其特征在于，一种或多 种麦芽糊精的氧化在溴离子存在下进行。

12.根据权利要求6至10之一项的方法，其特征在于，作为铁(III) 盐，使用氯化铁(III)。

13.根据权利要求6至10之一项的方法，其特征在于，氧化的、 衍生化的麦芽糊精和铁(III)盐混合成pH值如此低的水溶液，使得不发生 铁(III)盐水解，之后通过加入碱将pH值升高到5至12。

14.根据权利要求13的方法，其特征在于，所述反应在温度为15℃ 至沸点下进行15分钟至4小时。

15.含有根据权利要求1至5的或者根据权利要求6至14之一的 方法获得的铁-碳水化合物衍生物-络合物的药物。

16.根据权利要求15的药物，其特征在于，配制该药物以肠胃外 给药或口服。

17.权利要求1至5的或者根据权利要求6至14之一的方法获得 的铁-碳水化合物衍生物-络合物用于制备治疗或预防铁缺乏症的药物用 途。