[发明专利]作为腺苷受体拮抗剂的取代的嘧啶

权利要求书

1.式(I)的化合物

或其药学可接受的盐、酯、溶剂合物或立体异构体，

其中：

R¹是任选地被一个或多个选自低级烷基、低级烷氧基、卤素和氰基的成员取代的杂环；

R²是苯基或吡啶基，其中所述苯基或吡啶基环被1-4个R⁴基团取代；或者

R²是异喹啉、二氢异喹啉或四氢异喹啉环，其中所述异喹啉、二氢异喹啉或四氢异喹啉环任选地被R⁵取代；

R³是H、R⁷、COR⁷、CONR⁷R⁸或者COOR⁷；

R⁴每次出现时选自卤素、-(X)_m-(O)_n-(Y)_p-R⁵或者-(X)_m-(O)_n-(Y)_p-NR⁵R⁶；

R⁵和R⁶各自独立为氢、低级烷基、低级C_2-6烷氧基、低级C_2-6烷氧基烷基、低级C_2-6羟基烷基、氰基、C(O)-C₁-C₆烷基或C(O)O-C₁-C₆烷基；或者

R⁵和R⁶与同它们相连的氮一起形成杂环，所述杂环任选地被一个或多个选自卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基烷基、低级羟基烷基、氰基和-C(O)-C₁-C₆烷基的成员取代；

R⁷是低级烷基，其任选地被一个或多个选自低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的成员取代；

R⁸选自低级烷基、低级烷氧基、烷氧基烷基、-C(O)-C₁-C₆烷基或低级烯基，其中所述低级烷基、低级烷氧基、烷氧基烷基、-C(O)-C₁-C₆烷基和低级烯基基团任选地被一个或多个低级烷基、卤素、低级烷氧基、羟基或氰基取代；或者

R⁷和R⁸与同它们相连的氮一起形成杂环，所述杂环任选地被一个或多个选自卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基烷基、低级羟基烷基和氰基的成员取代；

X和Y各自独立为低级烷基、环烷基或饱和杂环基；

m每次出现时为0或1；

n每次出现时为0或1；并且

p每次出现时为0或1。

2.权利要求1的化合物，其中R¹选自吡唑基、三唑基、呋喃基、噻唑基和吡啶基，其中所述吡唑基、三唑基、呋喃基、噻唑基和吡啶基基团任选地被一个或多个选自低级烷基和卤素的成员取代。

3.权利要求2的化合物，其中R¹是任选地被两个低级烷基基团取代的吡唑基，或是任选地被一个低级烷基基团取代的呋喃基。

4.权利要求3的化合物，其中R¹选自吡唑-1-基、3，5-二甲基吡唑-1-基、呋喃-2-基和5-甲基呋喃-2-基。

5.权利要求4的化合物，其中R¹是3，5-二甲基吡唑-1-基或5-甲基呋喃-2-基。

6.权利要求1的化合物，其中R³是COR⁷。

7.权利要求6的化合物，其中R⁷是低级烷基。

8.权利要求7的化合物，其中R⁷是甲基、乙基或异丙基。

9.权利要求8的化合物，其中R⁷是甲基。