[发明专利]铁螯合剂用于治疗心肌梗塞的用途无效

专利信息
申请号: 200880015906.3 申请日: 2008-05-12
公开(公告)号: CN101677970A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: J·格拉斯普尔 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: A61K31/00 分类号: A61K31/00;A61K31/4196;C07D249/08
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;陈润杰
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 螯合剂 用于 治疗 心肌梗塞 用途
【权利要求书】:

1.用于治疗和/或预防心肌梗塞的铁螯合剂,所述治疗和/或预防包括 向有需要的哺乳动物施用治疗有效量的所述铁螯合剂。

2.根据权利要求1的铁螯合剂,其中铁螯合剂为二齿、三齿或六齿铁 螯合剂。

3.根据权利要求1的铁螯合剂,其中铁螯合剂为式(I)化合物,

其中,

R1和R5同时或彼此独立地为氢、卤素、羟基、低级烷基、卤代低级 烷基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、羧基、氨基甲酰基、N-低级烷基氨 基甲酰基、N,N-二-低级烷基氨基甲酰基或腈;

R2和R4同时或彼此独立地为氢、未取代或取代的低级烷酰基或芳酰 基或可以在生理条件下被除去的基团如保护基;

R3为氢、低级烷基、羟基-低级烷基、卤代低级烷基、羧基-低级烷基、 低级烷氧羰基-低级烷基、R6R7N-C(O)-低级烷基、未取代或取代的芳基或 芳基-低级烷基,或未取代或取代的杂芳基或杂芳烷基;

R6和R7同时或彼此独立地为氢、低级烷基、羟基-低级烷基、烷氧基- 低级烷基、羟基烷氧基-低级烷基、氨基-低级烷基、N-低级烷基氨基-低级 烷基、N,N-双-低级烷基氨基-低级烷基、N-(羟基-低级烷基)氨基-低级烷基、 N,N-双(羟基-低级烷基)氨基-低级烷基,或与其所键合的氮原子共同形成 氮杂脂环;

及其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1、2或3的铁螯合剂在制备用于在有需要的哺乳动 物中治疗或预防心肌梗塞的药物中的用途。

5.根据权利要求1的铁螯合剂或根据权利要求4的用途,其中所述心 肌梗塞为原发或继发心肌梗塞。

6.根据权利要求1、2或3的铁螯合剂或根据权利要求4的用途,其 中所述哺乳动物为糖尿病患者或铁过载患者,或具有血液疾病需要反复输 血的患者,或具有这些适应症组合的患者。

7.药物制剂,包含铁螯合剂和选自以下的抗糖尿病药剂:胰岛素、胰 岛素衍生物和模拟物、格列吡嗪、格列本脲、格列美脲、纳格列奈、瑞格 列奈、过氧化物酶体增殖子激活受体(PPAR)配体、PTP-112、SB-517955、 SB-4195052、SB-216763、NN-57-05441、NN-57-05445、GW-0791、 AGN-194204、T-1095、BAY R3401、二甲双胍、阿卡波糖和LAF237。

8.药物制剂,包含铁螯合剂和选自如下的抗高血压活性成分:利尿酸、 呋塞米、托塞米、贝那普利、卡托普利、依那普利、福辛普利、赖诺普利、 莫昔普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利、群多普利、地高辛、中性肽 链内切酶(NEP)抑制剂、奥马曲拉、山帕曲拉、法西多曲、坎地沙坦、依 普沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、缬沙坦、醋丁洛尔、阿替洛尔、 倍他洛尔、比索洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔、噻吗 洛尔、地高辛、多巴酚丁胺、米力农、氨氯地平、苄普地尔、地尔硫卓、 非洛地平、尼卡地平、尼莫地平、硝苯地平、尼索地平、维拉帕米、醛固 酮受体拮抗剂和醛固酮合酶抑制剂。

9.根据权利要求1的铁螯合剂或根据权利要求的药物制剂,其中所述 铁螯合剂为4-[3,5-双(2-羟苯基)-[1,2,4]三唑-1-基]苯甲酸或其药学上可接受 的盐。

10.根据权利要求7或8的组合,用于根据权利要求1、4、6任一项 的治疗。

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