[发明专利]新的2-杂芳基取代的苯并噻吩和苯并呋喃709有效
| 申请号： | 200880014994.5 | 申请日： | 2008-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN101675042A | 公开（公告）日： | 2010-03-17 |
| 发明（设计）人： | 欧万·阿泽尔;布里特-玛丽·斯万;戴维·温斯博 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04;A61K31/443;A61K31/4436;A61K31/501;C07D409/04;C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 陈 桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂芳基 取代 噻吩 呋喃 709 | ||
1.游离碱形式的式Ia化合物或其可药用盐：
其中，
R1选自H、卤素、甲基、C1-5氟代烷基、-C1-3亚烷基OC1-3烷基、-C1-3亚烷基OC1-3氟代烷基、-C1-3亚烷基NH2、-C1-3亚烷基NHC1-3烷基、-C1-3亚烷基N(C1-3烷基)2、-C1-3亚烷基NHC1-3氟代烷基、-C1-3亚烷基N(C1-3氟 代烷基)2、-C1-3亚烷基N(C1-3烷基)C1-3氟代烷基、羟基、甲氧基、C1-5氟代 烷氧基、C1-5烷基硫基、C1-5氟代烷基硫基、氨基、-NHC1-3烷基、-NHC1-3氟代烷基、-N(C1-3烷基)2、-N(C1-3烷基)C1-3氟代烷基、-NH(CO)C1-3烷基、 -NH(CO)C1-3氟代烷基、-NH(CO)C1-3烷氧基、-NH(CO)C1-3氟代烷氧基、 -NHSO2C1-3烷基、-NHSO2C1-3氟代烷基、-(CO)C1-3烷基、-(CO)C1-3氟代烷 基、-(CO)C1-3烷氧基、-(CO)C1-3氟代烷氧基、-(CO)NH2、-(CO)NHC1-3烷基、 -(CO)NHC1-3氟代烷基、-(CO)N(C1-3烷基)2、-(CO)N(C1-3烷基)C1-3氟代烷基、 -(CO)N(C4-6亚烷基)、-(CO)N(C4-6氟代亚烷基)、氰基、-SO2NHC1-3氟代烷基、 硝基和-SO2NH2；
R2选自H、卤素、甲基、C1-5氟代烷基、-C1-3亚烷基OC1-3烷基、-C1-3亚烷基OC1-3氟代烷基、-C1-3亚烷基NH2、-C1-3亚烷基NHC1-3烷基、-C1-3亚烷基N(C1-3烷基)2、-C1-3亚烷基NHC1-3氟代烷基、-C1-3亚烷基N(C1-3氟 代烷基)2、-C1-3亚烷基N(C1-3烷基)C1-3氟代烷基、羟基、甲氧基、C1-5氟代 烷氧基、C1-5烷基硫基、C1-5氟代烷基硫基、氨基、-NHC1-3烷基、-NHC1-3氟代烷基、-N(C1-3烷基)2、-N(C1-3烷基)C1-3氟代烷基、-NH(CO)C1-3烷基、 -NH(CO)C1-3氟代烷基、-NH(CO)C1-3烷氧基、-NH(CO)C1-3氟代烷氧基、 -NHSO2C1-3烷基、-NHSO2C1-3氟代烷基、-(CO)C1-3烷基、-(CO)C1-3氟代烷 基、-(CO)C1-3烷氧基、-(CO)C1-3氟代烷氧基、-(CO)NH2、-(CO)NHC1-3烷基、 -(CO)NHC1-3氟代烷基、-(CO)N(C1-3烷基)2、-(CO)N(C1-3烷基)C1-3氟代烷基、 -(CO)N(C4-6亚烷基)、-(CO)N(C4-6氟代亚烷基)、氰基、-SO2NHC1-3氟代烷基、 硝基和-SO2NH2；
X9选自O；
Q为含氮芳族杂环基，其选自Q2；
其中，
Q2为含有一个或两个N原子的6-元芳族杂环基，其中X1、X2、X3和 X4独立地选自N或C；以及当X1、X2、X3和X4中的一个或两个为N时， 其余为C，并且当所述原子X1为C原子时，所述C原子任选被R4取代； 以及当所述原子X2为C原子时，所述C原子任选被R5取代；
R3选自甲氧基、C1-4氟代烷氧基、氨基、-NHC1-3烷基、-NHC1-3氟代烷 基、-N(C1-3烷基)2、-N(C1-3烷基)C1-3氟代烷基、-NH(CO)C1-3烷基、-NH(CO)C1-3氟代烷基、-(CO)NH2、-(CO)C1-3烷氧基、甲基硫基、C1-6氟代烷基硫基、 -SO2NH2和-N(C4-6亚烷基)；
X5选自-O-、-NH-、-N(C1-3烷基)-和-N(-C(O)O叔丁基)-；
R4选自H、氟、溴和碘；
R5选自H、氟、溴和碘；
组成原子中的一个或多个任选为可检测同位素；
条件是，所述化合物不是如下的化合物：
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