[发明专利]作为P2X7调节剂的双环杂芳基化合物及其用途

权利要求书

1.具有下式的双环杂芳基化合物，

或其药学上可接受的盐，及其立体异构体、同位素变体和互变异 构体。

2.药物组合物，其包含药学上可接受的载体和药学上有效量的 权利要求1的化合物。

3.权利要求2的药物组合物，其中所述载体是肠胃外用的载体。

4.权利要求2的药物组合物，其中所述载体是经口用的载体。

5.权利要求2的药物组合物，其中所述载体是局部用载体。

6.根据权利要求1的化合物或根据权利要求2的药物组合物在 制备药物中的用途，其中所述药物用于在哺乳动物中预防、治疗或缓 解疾病或病况，该疾病或病况在原因上与体内P2X7受体的异常活性 有关。

7.权利要求6的用途，其中所述疾病或病况是疼痛状况。

8.权利要求6的用途，其中所述疾病或病况是自身免疫疾病。

9.权利要求6的用途，其中所述疾病或病况是炎性疾病或病况。

10.权利要求6的用途，其中所述疾病或病况是神经或神经变性 疾病或病况。

11.根据权利要求1的化合物或根据权利要求2的药物组合物在 制备药物中的用途，其中所述药物用于在哺乳动物中治疗疾病或病 况，该疾病或病况选自：疼痛，帕金森病，多发性硬化；由神经炎症 介导的疾病和障碍或导致它的疾病和障碍，创伤性脑损伤和脑炎；中 枢介导的神经精神疾病和障碍，躁狂性抑郁，双相性精神疾病，焦虑， 精神分裂症，进食障碍，睡眠障碍和认知障碍；癫痫和癫痫发作症； 前列腺，膀胱和肠功能障碍，尿失禁，排尿犹豫，直肠超敏反应，大 便失禁，良性前列腺肥大和炎性肠病；呼吸和气道疾病和障碍，过敏 性鼻炎，哮喘和反应性气道病和慢性阻塞性肺疾病；由炎症，介导和 导致炎症的疾病和障碍，关节炎，心肌梗死，各种自身免疫性疾病和 障碍，眼色素层炎和动脉粥样硬化；瘙痒，银屑病；肥胖；脂质障碍； 癌症；血压；脊髓损伤；以及肾障碍。

12.权利要求11的用途，其中所述是疼痛急性疼痛、炎性疼痛、 神经性疼痛、慢性痛、牙痛或头痛，所述关节炎是类风湿性关节炎或 骨关节炎。

13.权利要求12的用途，其中所述头痛是偏头痛、丛集性头痛 或紧张性头痛。

14.权利要求11的用途，其中所述疾病或病况是帕金森病。

15.权利要求11的用途，其中所述疾病或病况是类风湿性关节 炎。

16.权利要求11的用途，其中所述疾病或病况是创伤性脑损伤。

17.权利要求11的用途，其中所述疾病或病况是骨关节炎。

18.权利要求11的用途，其中所述疾病或病况是疼痛。

19.权利要求11的用途，其中所述疾病或病况是神经性疼痛。

20.根据权利要求1的化合物或根据权利要求2的药物组合物在 制备药物中的用途，其中所述药物用于治疗患有至少一种症状的哺乳 动物，所述症状选自接触辣椒碱的症状，因接触热导致的灼伤或刺激 症状，因接触光导致的灼伤或刺激症状，因接触催泪性毒气导致的支 气管收缩或刺激以及因接触酸导致的灼伤或刺激症状。

21.根据权利要求1的化合物或根据权利要求2的药物组合物在 制备药物中的用途，其中所述药物用于治疗患有灼伤症状的哺乳动 物。

22.权利要求18的用途，其中所述疼痛与病况相关，该病况选 自乳腺切除后疼痛综合征，残肢痛，幻肢痛，口腔神经性疼痛，夏科 痛，牙痛，毒蛇咬伤，蜘蛛咬伤，昆虫螫伤，疱疹后神经痛，糖尿病 性神经病，反射性交感神经营养不良，三叉神经痛，骨关节炎，类风 湿性关节炎，纤维肌痛，格-巴综合征，感觉异常性股痛，口腔灼热 综合征，双侧周围神经病，灼性神经痛，坐骨神经炎，周围神经炎， 多神经炎，节段性神经炎，贡博神经炎，神经元炎，颈臂神经痛，脑 神经痛，膝状节神经痛，舌咽神经痛，偏头痛性神经痛，特发性神经 痛，肋间神经痛，乳腺内的神经痛，下颌关节痛，摩顿神经痛，鼻睫 部神经痛，枕神经痛，红斑性肢痛病，斯路德神经痛，蝶腭神经痛， 眶上神经痛，维杜斯神经痛，窦性头痛，紧张性头痛，产程，分娩， 肠气，月经，癌症和创伤。