[发明专利]桥联六员环化合物有效
申请号: | 200880013774.0 | 申请日: | 2008-04-25 |
公开(公告)号: | CN101668742A | 公开(公告)日: | 2010-03-10 |
发明(设计)人: | 克特·希尔伯特;弗朗西斯·胡伯勒;多特·雷恩伯格 | 申请(专利权)人: | 埃科特莱茵药品有限公司 |
主分类号: | C07D213/36 | 分类号: | C07D213/36;C07D215/12;C07D217/14;C07D233/64;C07D401/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D453/06;C07D491/04;C07C215/42;C07C219/24;A61 |
代理公司: | 中国商标专利事务所有限公司 | 代理人: | 万学堂 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 桥联六员 环化 | ||
1.一种式(I)化合物,
其中,桥联环己烯部分的构型为使得R3-O取代基及所述环己烯的 桥A为顺式关系的构型;
其中
X表示碳原子,且R1a及R2a共同形成键,其中X所表示的碳原子 和R2所连接的碳原子是通过双键连接;且
R1表示选自苯基和萘基的芳基,所述芳基是未取代的、单取代的或 双取代的,其中所述取代基独立选自由C1-4烷基、C1-4烷氧基和卤 素组成的组;或R1表示未取代的噻吩基;且R2表示氢或C1-5烷基; R3表示-CO-R31;
R31表示异丙基或2,2,2-三氟乙基;
n表示整数2;
B表示基团-(CH2)m-,其中m表示整数3;
A表示-(CH2)p-,其中p表示整数2;
R4表示甲基;
W表示
其中R8、R9或R10中之一为位于苯并咪唑环的4位上的甲氧基, R8、R9或R10中之一为氢,且其余的为甲氧基;且
R5表示氢;
或该化合物的盐。
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物,其中,X表示碳原子,且 R1a及R2a共同形成键,其中X所表示的碳原子和R2所连接的碳 原子是通过双键连接;R1表示未取代的、被单取代或二取代的 苯基,其中所述取代基独立选自由C1-4烷基、C1-4烷氧基及卤素 所组成的组中;或R1表示未取代的噻吩基;且R2表示氢;
或该化合物的盐。
3.根据权利要求1所述的式(I)化合物,X表示碳原子,且R1a及 R2a共同形成键,其中X所表示的碳原子和R2所连接的碳原子 是通过双键连接;R1表示未取代的苯基;且R2表示氢;
或该化合物的盐。
4.根据权利要求1至3任一项所述的式(I)化合物,其中,W表示
其中,R8及R10为甲氧基,且R5及R9表示氢;
或该化合物的盐。
5.根据权利要求1所述的式(I)化合物,该化合物是:
异丁酸(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2- 基)-丙基]-甲基-氨基}-乙基)-5-苯基-双环[2.2.2]辛-5-烯-2-基酯;
或该化合物的盐。
6.根据权利要求1所述的式(I)化合物,该化合物选自下列化合物:
异丁酸(1R,2R,4R)-2-(2-{[3-(4,7-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2- 基)-丙基]-甲基-氨基}-乙基)-5-苯基-双环[2.2.2]辛-5-烯-2-基酯;
和
异丁酸(1S,2S,4S)-2-(2-{[3-(4,7-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)- 丙基]-甲基-氨基}-乙基)-5-苯基-双环[2.2.2]辛-5-烯-2-基酯;
或该化合物的盐。
7.一种药物组合物,该药物组合物含有根据权利要求1,5或6中 任意一项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐作为活性成 份,及至少一种治疗上惰性的赋形剂。
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