[发明专利]桥联六员环化合物有效

专利信息
申请号: 200880013774.0 申请日: 2008-04-25
公开(公告)号: CN101668742A 公开(公告)日: 2010-03-10
发明(设计)人: 克特·希尔伯特;弗朗西斯·胡伯勒;多特·雷恩伯格 申请(专利权)人: 埃科特莱茵药品有限公司
主分类号: C07D213/36 分类号: C07D213/36;C07D215/12;C07D217/14;C07D233/64;C07D401/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D453/06;C07D491/04;C07C215/42;C07C219/24;A61
代理公司: 中国商标专利事务所有限公司 代理人: 万学堂
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 桥联六员 环化
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物,

其中,桥联环己烯部分的构型为使得R3-O取代基及所述环己烯的 桥A为顺式关系的构型;

其中

X表示碳原子,且R1a及R2a共同形成键,其中X所表示的碳原子 和R2所连接的碳原子是通过双键连接;且

R1表示选自苯基和萘基的芳基,所述芳基是未取代的、单取代的或 双取代的,其中所述取代基独立选自由C1-4烷基、C1-4烷氧基和卤 素组成的组;或R1表示未取代的噻吩基;且R2表示氢或C1-5烷基; R3表示-CO-R31

R31表示异丙基或2,2,2-三氟乙基;

n表示整数2;

B表示基团-(CH2)m-,其中m表示整数3;

A表示-(CH2)p-,其中p表示整数2;

R4表示甲基;

W表示

其中R8、R9或R10中之一为位于苯并咪唑环的4位上的甲氧基, R8、R9或R10中之一为氢,且其余的为甲氧基;且

R5表示氢;

或该化合物的盐。

2.根据权利要求1所述的式(I)化合物,其中,X表示碳原子,且 R1a及R2a共同形成键,其中X所表示的碳原子和R2所连接的碳 原子是通过双键连接;R1表示未取代的、被单取代或二取代的 苯基,其中所述取代基独立选自由C1-4烷基、C1-4烷氧基及卤素 所组成的组中;或R1表示未取代的噻吩基;且R2表示氢;

或该化合物的盐。

3.根据权利要求1所述的式(I)化合物,X表示碳原子,且R1a及 R2a共同形成键,其中X所表示的碳原子和R2所连接的碳原子 是通过双键连接;R1表示未取代的苯基;且R2表示氢;

或该化合物的盐。

4.根据权利要求1至3任一项所述的式(I)化合物,其中,W表示

其中,R8及R10为甲氧基,且R5及R9表示氢;

或该化合物的盐。

5.根据权利要求1所述的式(I)化合物,该化合物是:

异丁酸(1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2- 基)-丙基]-甲基-氨基}-乙基)-5-苯基-双环[2.2.2]辛-5-烯-2-基酯;

或该化合物的盐。

6.根据权利要求1所述的式(I)化合物,该化合物选自下列化合物:

异丁酸(1R,2R,4R)-2-(2-{[3-(4,7-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2- 基)-丙基]-甲基-氨基}-乙基)-5-苯基-双环[2.2.2]辛-5-烯-2-基酯;

异丁酸(1S,2S,4S)-2-(2-{[3-(4,7-二甲氧基-1H-苯并咪唑-2-基)- 丙基]-甲基-氨基}-乙基)-5-苯基-双环[2.2.2]辛-5-烯-2-基酯;

或该化合物的盐。

7.一种药物组合物,该药物组合物含有根据权利要求1,5或6中 任意一项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐作为活性成 份,及至少一种治疗上惰性的赋形剂。

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