[发明专利]杂环天冬氨酰蛋白酶抑制剂

权利要求书

1.一种化合物，或其互变异构体，其中所述化合物具有以下结构：

2.一种药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1的化合物或其 互变异构体，以及药学上可接受的载体。

3.权利要求1的化合物或其互变异构体在制备用于抑制BACE-1的 药物中的应用。

4.一种化合物的药学上可接受的盐或所述化合物的互变异构体的药 学上可接受的盐，其中所述化合物具有以下结构：

5.权利要求4的药学上可接受的盐，其中所述盐选自：乙酸盐、己 二酸盐、藻酸盐、抗坏血酸盐、天冬氨酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、硫 酸氢盐、硼酸盐、丁酸盐、柠檬酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、环戊烷 丙酸盐、二葡糖酸盐、十二烷基硫酸盐、乙烷磺酸盐、富马酸盐、葡庚 糖酸盐、甘油磷酸盐、半硫酸盐、庚酸盐和己酸盐。

6.权利要求4的药学上可接受的盐，其中所述盐选自：盐酸盐、氢 溴酸盐、氢碘酸盐、2-羟基乙磺酸盐、乳酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、甲 基硫酸盐、2-萘磺酸盐、烟酸盐、硝酸盐、乙二酸盐、双羟萘酸盐、果胶 酸盐、过硫酸盐、3-苯基丙酸盐、磷酸盐、苦味酸盐、新戊酸盐、丙酸盐、 水杨酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、磺酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、甲苯磺 酸盐和十一烷酸盐。

7.权利要求4的药学上可接受的盐，其中所述盐为甲苯磺酸盐。

8.一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体和权 利要求4的药学上可接受的盐。

9.一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体和权 利要求7的药学上可接受的盐。

10.权利要求4的药学上可接受的盐在制备用于抑制BACE-1的药物 中的应用。

11.权利要求7的药学上可接受的盐在制备用于抑制BACE-1的药物 中的应用。

12.一种化合物，或其互变异构体，其中所述化合物具有以下结构：

13.一种药物组合物，所述药物组合物包含权利要求12的化合物或 其互变异构体，以及药学上可接受的载体。

14.权利要求12的化合物或其互变异构体在制备用于抑制BACE-1 的药物中的应用。

15.一种化合物的药学上可接受的盐或所述化合物的互变异构体的 药学上可接受的盐，其中所述化合物具有以下结构：

16.权利要求15的药学上可接受的盐，其中所述盐选自：乙酸盐、 己二酸盐、藻酸盐、抗坏血酸盐、天冬氨酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、 硫酸氢盐、硼酸盐、丁酸盐、柠檬酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、环戊 烷丙酸盐、二葡糖酸盐、十二烷基硫酸盐、乙烷磺酸盐、富马酸盐、葡 庚糖酸盐、甘油磷酸盐、半硫酸盐、庚酸盐和己酸盐。

17.权利要求15的药学上可接受的盐，其中所述盐选自：盐酸盐、 氢溴酸盐、氢碘酸盐、2-羟基乙磺酸盐、乳酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、 甲基硫酸盐、2-萘磺酸盐、烟酸盐、硝酸盐、乙二酸盐、双羟萘酸盐、果 胶酸盐、过硫酸盐、3-苯基丙酸盐、磷酸盐、苦味酸盐、新戊酸盐、丙酸 盐、水杨酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、磺酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、甲 苯磺酸盐和十一烷酸盐。

18.权利要求15的药学上可接受的盐，其中所述盐为甲苯磺酸盐。

19.一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体和权 利要求15的药学上可接受的盐。

20.一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体和权 利要求18的药学上可接受的盐。

21.权利要求15的药学上可接受的盐在制备用于抑制BACE-1的药 物中的应用。

22.权利要求18的药学上可接受的盐在制备用于抑制BACE-1的药 物中的应用。