[发明专利]具有α-磷酸模拟物的核苷酸无效

专利信息
申请号: 200880012629.0 申请日: 2008-04-16
公开(公告)号: CN101663313A 公开(公告)日: 2010-03-03
发明(设计)人: D·海因德尔 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07H19/10 分类号: C07H19/10;C07H19/20;C07H21/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 孔 青;付 磊
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 具有 磷酸 模拟 核苷酸
【权利要求书】:

1.具有下述结构的核苷酸

其中B是天然核碱或修饰型核碱,所述修饰型核碱选自5-氨基烯 丙基尿嘧啶、N6-[(2-生物素酰氨基)乙基]-腺嘌呤、7-脱氮鸟嘌呤和乙 烯基-腺嘌呤,

S是糖单元,其中所述糖单元是核糖、脱氧核糖或二脱氧核糖,

Y是二磷酸,

其特征在于,α-磷酸的氧原子被-N-Acc取代,其中Acc是-CN。

2.权利要求1的α位被修饰的核苷酸的生产方法,其特征在于,

使位于核苷酸的5’位并具有至少一个被保护羟基的三价磷原子 与具有N=N=N-Acc结构的叠氮化物反应,

其中Acc是-CN。

3.权利要求2的方法,其特征在于,5’亚磷酰胺核苷与具有N= N=N-Acc结构的叠氮化物进行反应。

4.权利要求1的核苷酸的应用,其是用作聚合酶催化核酸合成的 底物的应用。

5.权利要求4的应用,其是用于合成修饰型核酸的应用。

6.权利要求5的应用,其是用作焦磷酸测序反应中的底物的应 用。

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