[发明专利]具有α-磷酸模拟物的核苷酸无效
申请号: | 200880012629.0 | 申请日: | 2008-04-16 |
公开(公告)号: | CN101663313A | 公开(公告)日: | 2010-03-03 |
发明(设计)人: | D·海因德尔 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07H19/10 | 分类号: | C07H19/10;C07H19/20;C07H21/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 孔 青;付 磊 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 磷酸 模拟 核苷酸 | ||
1.具有下述结构的核苷酸
其中B是天然核碱或修饰型核碱,所述修饰型核碱选自5-氨基烯 丙基尿嘧啶、N6-[(2-生物素酰氨基)乙基]-腺嘌呤、7-脱氮鸟嘌呤和乙 烯基-腺嘌呤,
S是糖单元,其中所述糖单元是核糖、脱氧核糖或二脱氧核糖,
Y是二磷酸,
其特征在于,α-磷酸的氧原子被-N-Acc取代,其中Acc是-CN。
2.权利要求1的α位被修饰的核苷酸的生产方法,其特征在于,
使位于核苷酸的5’位并具有至少一个被保护羟基的三价磷原子 与具有N=N=N-Acc结构的叠氮化物反应,
其中Acc是-CN。
3.权利要求2的方法,其特征在于,5’亚磷酰胺核苷与具有N= N=N-Acc结构的叠氮化物进行反应。
4.权利要求1的核苷酸的应用,其是用作聚合酶催化核酸合成的 底物的应用。
5.权利要求4的应用,其是用于合成修饰型核酸的应用。
6.权利要求5的应用,其是用作焦磷酸测序反应中的底物的应 用。
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