[发明专利]哌嗪类衍生物,其制备方法及其在医药上的应用有效

专利信息
申请号: 200880009683.X 申请日: 2008-10-24
公开(公告)号: CN101641360A 公开(公告)日: 2010-02-03
发明(设计)人: 邓炳初;杨方龙;王阳;沈光远;陈天鹏;梁金栋 申请(专利权)人: 上海恒瑞医药有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4985;A61P3/10;A61P3/04
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 代理人: 程 伟
地址: 200245中*** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 哌嗪类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用
【权利要求书】:

1.一种由通式(I)表示的化合物或药学上可接受的盐:

其中:

Ar是苯基,该苯基进一步被1~5个卤素所取代;

R1为C1-10烷基,其中C1-10烷基进一步被一个或多个卤素所取代;

R2选自氢原子、卤素、氰基、氨基、C1-10烷基、C3-8单环环烷基、杂环烷基、 芳基、杂芳基、-NR3R4、-NR3C(O)R4,其中C3-8单环环烷基、杂环烷基、芳基、 杂芳基进一步被一个或多个选自卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、C1-10烷基、 C1-10烷氧基、C1-10三卤代烷基、-NR3R4、-NR3C(O)R4、-C(O)NR3R4、-COR5或 -SO2R6的取代基所取代;

R3和R4各自独立地选自氢原子、C1-10烷基、C3-8单环环烷基、杂环烷基、 芳基、杂芳基或-SO2R6,其中C1-10烷基、C3-8单环环烷基、杂环烷基、芳基或者 杂芳基进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氨基、C1-10烷氧基、C1-10烷基、 -COR5、-SO2R6、羧基或羧酸酯基的取代基所取代,其中羧酸酯指(C1-10烷 基)C(=O)O(C1-10烷基);

或者,R3和R4一起形成一个4~8元杂环基,其中4~8元杂环内含有一个 或多个N、O、S原子,并且4~8元杂环上进一步被一个或多个选自卤素、C1-10烷基、羟基、氰基、C1-10烷氧基、C1-10羟烷基的取代基所取代;

R5选自氢原子或C1-10烷基;

R6选自C1-10烷基或芳基,其中芳基进一步被一个或多个C1-10烷基取代;

所述的“芳基”为苯基;

所述的“杂芳基”为具有1~3个选自氧、硫和氮杂原子,其他的环原子为碳 的5-6元杂芳环;

所述的“杂环烷基”为具有1~2个选自氮、氧或者S(O)n杂原子的单环基团, 其中n为0~2的整数,其他的环原子为碳,并且具有一个或多个双键的5~9 元环。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为三氟甲基。

3.一种化合物或其药学上可接受的盐,其中该化合物药学上可接受的盐选自:

4.一种化合物或其药学上可接受的盐,其中该化合物选自:

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述的盐为所述化合 物与选自以下的酸形成的盐:苹果酸、乳酸、马来酸、盐酸、甲磺酸、硫酸、磷 酸、柠檬酸、酒石酸、乙酸或三氟乙酸。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海恒瑞医药有限公司,未经上海恒瑞医药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880009683.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top