[发明专利]哌嗪类衍生物,其制备方法及其在医药上的应用有效
| 申请号: | 200880009683.X | 申请日: | 2008-10-24 |
| 公开(公告)号: | CN101641360A | 公开(公告)日: | 2010-02-03 |
| 发明(设计)人: | 邓炳初;杨方龙;王阳;沈光远;陈天鹏;梁金栋 | 申请(专利权)人: | 上海恒瑞医药有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61P3/10;A61P3/04 |
| 代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人: | 程 伟 |
| 地址: | 200245中*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 哌嗪类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种由通式(I)表示的化合物或药学上可接受的盐:
其中:
Ar是苯基,该苯基进一步被1~5个卤素所取代;
R1为C1-10烷基,其中C1-10烷基进一步被一个或多个卤素所取代;
R2选自氢原子、卤素、氰基、氨基、C1-10烷基、C3-8单环环烷基、杂环烷基、 芳基、杂芳基、-NR3R4、-NR3C(O)R4,其中C3-8单环环烷基、杂环烷基、芳基、 杂芳基进一步被一个或多个选自卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、C1-10烷基、 C1-10烷氧基、C1-10三卤代烷基、-NR3R4、-NR3C(O)R4、-C(O)NR3R4、-COR5或 -SO2R6的取代基所取代;
R3和R4各自独立地选自氢原子、C1-10烷基、C3-8单环环烷基、杂环烷基、 芳基、杂芳基或-SO2R6,其中C1-10烷基、C3-8单环环烷基、杂环烷基、芳基或者 杂芳基进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氨基、C1-10烷氧基、C1-10烷基、 -COR5、-SO2R6、羧基或羧酸酯基的取代基所取代,其中羧酸酯指(C1-10烷 基)C(=O)O(C1-10烷基);
或者,R3和R4一起形成一个4~8元杂环基,其中4~8元杂环内含有一个 或多个N、O、S原子,并且4~8元杂环上进一步被一个或多个选自卤素、C1-10烷基、羟基、氰基、C1-10烷氧基、C1-10羟烷基的取代基所取代;
R5选自氢原子或C1-10烷基;
R6选自C1-10烷基或芳基,其中芳基进一步被一个或多个C1-10烷基取代;
所述的“芳基”为苯基;
所述的“杂芳基”为具有1~3个选自氧、硫和氮杂原子,其他的环原子为碳 的5-6元杂芳环;
所述的“杂环烷基”为具有1~2个选自氮、氧或者S(O)n杂原子的单环基团, 其中n为0~2的整数,其他的环原子为碳,并且具有一个或多个双键的5~9 元环。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为三氟甲基。
3.一种化合物或其药学上可接受的盐,其中该化合物药学上可接受的盐选自:
4.一种化合物或其药学上可接受的盐,其中该化合物选自:
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述的盐为所述化合 物与选自以下的酸形成的盐:苹果酸、乳酸、马来酸、盐酸、甲磺酸、硫酸、磷 酸、柠檬酸、酒石酸、乙酸或三氟乙酸。
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