[发明专利]作为MGLUR2拮抗剂的吡啶和嘧啶衍生物有效
| 申请号: | 200880009642.0 | 申请日: | 2008-03-25 |
| 公开(公告)号: | CN101641346A | 公开(公告)日: | 2010-02-03 |
| 发明(设计)人: | S·加蒂麦克阿瑟;J·威彻曼;T·沃尔特灵 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D409/04;C07D409/14;A61K31/506;A61K31/4427;A61P25/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 mglur2 拮抗剂 吡啶 嘧啶 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物以及其可药用的盐:
其中
X和Y都是N;
Q是S、-CH=N-或-N=CH-;
A是苯基、咪唑基或吡啶基;
B是任选地被取代的苯基、噻吩基或吡啶基,其中所述的取代基选自:
NRaRb,其中Ra和Rb独立地是H或C1-6-烷基,
-(SO2)-NRcRd,其中Rc和Rd独立地是H或C1-6-烷基,
R1是C1-6-烷基或C1-6-卤代烷基;
R2是卤素或C1-6-卤代烷基。
2.权利要求1所述的式(I)的化合物以及其可药用的盐,其中所述化合 物是式(Ia)的化合物:
其中X、Y、Q、B、R1和R2如权利要求1中所述。
3.权利要求2所述的化合物,其中B是任选地被取代的苯基、噻吩基 或吡啶基,其中所述的取代基是NRaRb,其中Ra和Rb都是H。
4.权利要求3所述的化合物,其中所述的化合物选自:
5-{3-[4-(5-氯-噻吩-2-基)-6-三氟甲基-嘧啶-2-基]-苯基}-吡啶-2-基胺;
5-{3-[4-三氟甲基-6-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-嘧啶-2-基]-苯基}-吡啶-2- 基胺。
5.权利要求2所述的化合物,其中B是任选地被取代的苯基、噻吩基 或吡啶基,其中所述取代基是-(SO2)-NRcRd,其中Rc和Rd独立地是H或 C1-6-烷基。
6.权利要求5所述的化合物,其中所述的化合物选自:
3′-[4-三氟甲基-6-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-嘧啶-2-基]-联苯-3-磺酸酰胺;
5-{3-[4-三氟甲基-6-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-嘧啶-2-基]-苯基}-噻吩-2- 磺酸酰胺;
3′-[4-(5-氯-噻吩-2-基)-6-三氟甲基-嘧啶-2-基]-联苯-3-磺酸酰胺;
5-{3-[4-(5-氯-噻吩-2-基)-6-三氟甲基-嘧啶-2-基]-苯基}-噻吩-2-磺酸酰 胺;
3′-[4-二氟甲基-6-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-嘧啶-2-基]-联苯-3-磺酸酰胺;
5-{3-[4-二氟甲基-6-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-嘧啶-2-基]-苯基}-噻吩-2- 磺酸酰胺;
3′-[4-甲基-6-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-嘧啶-2-基]-联苯-3-磺酸酰胺;和
5-{3-[4-甲基-6-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-嘧啶-2-基]-苯基}-噻吩-2-磺酸 酰胺。
7.权利要求1所述的式(I)的化合物,其中所述化合物是式(Ib)的化合 物:
其中X、Y、Q、B、R1和R2如权利要求1中所述。
8.权利要求7所述的化合物,其中B是任选地被取代的苯基、噻吩基 或吡啶基,其中所述取代基是NRaRb,其中Ra和Rb都是H。
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