[发明专利]作为MGLUR2拮抗剂的吡啶和嘧啶衍生物有效

专利信息
申请号: 200880009642.0 申请日: 2008-03-25
公开(公告)号: CN101641346A 公开(公告)日: 2010-02-03
发明(设计)人: S·加蒂麦克阿瑟;J·威彻曼;T·沃尔特灵 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D401/14;C07D409/04;C07D409/14;A61K31/506;A61K31/4427;A61P25/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 作为 mglur2 拮抗剂 吡啶 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物以及其可药用的盐:

其中

X和Y都是N;

Q是S、-CH=N-或-N=CH-;

A是苯基、咪唑基或吡啶基;

B是任选地被取代的苯基、噻吩基或吡啶基,其中所述的取代基选自:

NRaRb,其中Ra和Rb独立地是H或C1-6-烷基,

-(SO2)-NRcRd,其中Rc和Rd独立地是H或C1-6-烷基,

R1是C1-6-烷基或C1-6-卤代烷基;

R2是卤素或C1-6-卤代烷基。

2.权利要求1所述的式(I)的化合物以及其可药用的盐,其中所述化合 物是式(Ia)的化合物:

其中X、Y、Q、B、R1和R2如权利要求1中所述。

3.权利要求2所述的化合物,其中B是任选地被取代的苯基、噻吩基 或吡啶基,其中所述的取代基是NRaRb,其中Ra和Rb都是H。

4.权利要求3所述的化合物,其中所述的化合物选自:

5-{3-[4-(5-氯-噻吩-2-基)-6-三氟甲基-嘧啶-2-基]-苯基}-吡啶-2-基胺;

5-{3-[4-三氟甲基-6-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-嘧啶-2-基]-苯基}-吡啶-2- 基胺。

5.权利要求2所述的化合物,其中B是任选地被取代的苯基、噻吩基 或吡啶基,其中所述取代基是-(SO2)-NRcRd,其中Rc和Rd独立地是H或 C1-6-烷基。

6.权利要求5所述的化合物,其中所述的化合物选自:

3′-[4-三氟甲基-6-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-嘧啶-2-基]-联苯-3-磺酸酰胺;

5-{3-[4-三氟甲基-6-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-嘧啶-2-基]-苯基}-噻吩-2- 磺酸酰胺;

3′-[4-(5-氯-噻吩-2-基)-6-三氟甲基-嘧啶-2-基]-联苯-3-磺酸酰胺;

5-{3-[4-(5-氯-噻吩-2-基)-6-三氟甲基-嘧啶-2-基]-苯基}-噻吩-2-磺酸酰 胺;

3′-[4-二氟甲基-6-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-嘧啶-2-基]-联苯-3-磺酸酰胺;

5-{3-[4-二氟甲基-6-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-嘧啶-2-基]-苯基}-噻吩-2- 磺酸酰胺;

3′-[4-甲基-6-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-嘧啶-2-基]-联苯-3-磺酸酰胺;和

5-{3-[4-甲基-6-(6-三氟甲基-吡啶-3-基)-嘧啶-2-基]-苯基}-噻吩-2-磺酸 酰胺。

7.权利要求1所述的式(I)的化合物,其中所述化合物是式(Ib)的化合 物:

其中X、Y、Q、B、R1和R2如权利要求1中所述。

8.权利要求7所述的化合物,其中B是任选地被取代的苯基、噻吩基 或吡啶基,其中所述取代基是NRaRb,其中Ra和Rb都是H。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于弗·哈夫曼-拉罗切有限公司,未经弗·哈夫曼-拉罗切有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880009642.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top