[发明专利]亲脂性生物活性分子制剂

权利要求书

1.水溶性制剂，包含亲脂性生物活性分子，水溶性还原剂和具有 式(IV)结构的增溶剂：

其中

a为选自0和1的整数；

Z为选自甾醇，生育酚，泛醇及其衍生物或同系物中的成员；

Y¹为包含至少一种聚合物结构部分的直链或支链亲水性结构部 分，其中所述的聚合物结构部分各自为独立地选自聚环氧烷和多元醇 中的成员；且

L¹为选自取代或未取代的烷基，取代或未取代的杂烷基，取代或 未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的杂环烷基的 连接基结构部分。

2.权利要求1所述的制剂，其中该亲脂性生物活性分子为泛醇。

3.权利要求2所述的制剂，其中该泛醇为泛醇-50。

4.权利要求2所述的制剂，其中该制剂基本上不含泛醌。

5.权利要求1所述的组合物，其中所述的亲脂性生物活性分子为 选自ω-3-脂肪酸，ω-6-脂肪酸，类胡萝卜素，类黄酮，精油，调味 油和亲脂性维生素中的成员。

6.权利要求5所述的组合物，其中所述的ω-3-脂肪酸为选自二 十二碳六烯酸(DHA)，二十碳五烯酸(EPA)和α-亚麻酸(ALA)中的成员。

7.权利要求5所述的组合物，其中所述的类胡萝卜素为选自叶黄 素，虾青素，番茄红素，岩藻黄质和角黄素中的成员。

8.权利要求1所述的制剂，其中所述的亲脂性生物活性分子与所 述的水溶性还原剂之比为约100∶1(w/w)-约1∶10(w/w)。

9.权利要求1所述的制剂，其中所述的亲脂性生物活性分子与所 述的水溶性还原剂之比为约10∶1(w/w)-约1∶10(w/w)。

10.权利要求1所述的制剂，其中该还原剂导致所述的亲脂性生 物活性分子在将所述的制剂储存在约4℃下时就化学降解而言基本上 可以稳定至少90天。

11.权利要求1所述的制剂，其中连接基结构部分L¹包含下式：

其中

m为选自1-30的整数；和

R⁵⁰和R⁵¹各自为独立地选自H，取代或未取代的烷基，取代或未取 代的杂烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基和取代或 未取代的杂环烷基中的成员。

12.权利要求1所述的制剂，其中亲水性结构部分Y¹包括聚(乙 二醇)。

13.权利要求12所述的制剂，其中所述的增溶剂为选自聚氧乙基 -生育酚基-癸二酸酯(PTS)，聚氧乙基-谷甾醇-癸二酸酯(PSS)，聚氧 乙基-胆甾醇-癸二酸酯(PCS)，聚氧乙基-泛醇-癸二酸酯(PQS)及其组 合中的成员。

14.权利要求1所述的制剂，其中该水溶性还原剂为抗坏血酸(维 生素C)或其水溶性衍生物。

15.权利要求1所述的制剂，其中所述的亲脂性生物活性分子与 所述的增溶剂之比为约1∶1-约1∶10(w/w)。

16.权利要求1所述的制剂，其中所述的亲脂性生物活性分子与 所述的增溶剂之比为约1∶2-约1∶4。

17.权利要求1所述的制剂，被包封在软胶胶囊中。

18.权利要求1所述的制剂，其中该制剂为含水制剂。

19.权利要求18所述的制剂，其中该制剂为基本上澄清的。

20.权利要求18所述的制剂，其中该制剂不含醇溶剂。