[发明专利]取代的1,3-二氧杂环己烷前药及其应用无效
申请号: | 200880008885.2 | 申请日: | 2008-01-18 |
公开(公告)号: | CN101641009A | 公开(公告)日: | 2010-02-03 |
发明(设计)人: | P·阿尔伯特斯;A·S·索伦森 | 申请(专利权)人: | 埃沃尔瓦公司 |
主分类号: | A01N43/04 | 分类号: | A01N43/04;A61K31/70 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 | 代理人: | 陈文平;徐志明 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 二氧 环己烷 及其 应用 | ||
1.式(III)的化合物:
其中X是氢、卤素、氰基、硝基、羟基、卤烷基、烷基或O-R,其中R是低级烷基,
n是0、1、2、3、4或5,
Z1和Z2独立地选自O、N或S,并且
Rp和Rp′独立地选自H、低级烷基或前体基团。
2.权利要求1的化合物,其中n是1或2。
3.权利要求2的化合物,其中Z1和Z2是O。
4.权利要求3的化合物,其中Rp是H。
5.权利要求4的化合物,其中Rp′是前体基团。
6.权利要求5的化合物,其中所述前体基团是低级烷基、芳基或酯。
7.权利要求3的化合物,其中Rp′是H。
8.权利要求4的化合物,其中Rp是前体基团。
9.权利要求5的化合物,其中所述前体基团是低级烷基、酯、酰胺或酰肼。
10.抑制血栓烷A2或过氧化物酶体增殖物活化受体的方法,所述方法包括使受体与式(III)的化合物接触,
其中X是氢、卤素、氰基、硝基、羟基、卤烷基、烷基或O-R,其中R是低级烷基,
n是0、1、2、3、4或5,
Z1和Z2独立地选自O、N或S,并且
Rp和Rp′独立地选自H、低级烷基或前体基团。
11.权利要求10的方法,其中Z1和Z2是O。
12.权利要求11的方法,其中Rp是H。
13.权利要求12的方法,其中Rp′是低级烷基、芳基或酯。
14.权利要求11的方法,其中Rp′是H。
15.权利要求14的方法,其中Rp是低级烷基、酯、酰胺或酰肼。
16.治疗或预防与血栓烷A2或过氧化物酶体增殖物活化受体相关的疾病的方法,所述方法包括给予对象有效量的权利要求1的化合物或其可接受的盐、N-氧化物、水合物或溶剂化物,以及药学上可接受的载体或稀释剂。
17.权利要求16的方法,其中所述疾病是癌症。
18.权利要求17的方法,其中所述对象是人。
19.权利要求1-9中任何一项所定义的化合物在制备用于治疗或预防对象中的临床病症的药物组合物中的用途,所述临床病症是PPAR-介导的疾病或状态。
20.权利要求19的化合物的用途,用于制备治疗或预防选自糖尿病、癌症、炎症、AIDS、代谢综合征、肥胖症、前驱糖尿病、高血压和血脂异常的临床病症的药物。
21.在需要的个体中治疗或预防临床病症PPAR-介导的疾病或状态的方法,包括给予所述个体治疗有效量的权利要求1-9任何一项的化合物。
22.权利要求21的方法,其中所述临床病症选自糖尿病、癌症、炎症、AIDS、代谢综合征、肥胖症、前驱糖尿病、高血压和血脂异常。
23.前述权利要求1-9任何一项的化合物,用作治疗或预防需要的个体中和血栓烷相关的临床病症的药物。
24.权利要求23的化合物,其中所述临床病症选自心肌梗塞、血栓症、血栓性疾病、肺动脉高血压、动脉粥样硬化、糖尿病性肾病、视网膜病、外周动脉疾病、下肢循环障碍、肺栓塞、血栓形成、支架触发的血栓形成、支架触发的增生、增生、感染性休克、先兆子痫、哮喘、过敏性鼻炎、肿瘤血管生成和转移。
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