[发明专利]用于重新构成的粉末有效
| 申请号: | 200880008342.0 | 申请日: | 2008-03-14 |
| 公开(公告)号: | CN101636149A | 公开(公告)日: | 2010-01-27 |
| 发明(设计)人: | L·E·C·巴尔特;E·范吉塞格姆;G·R·J·范登穆特;P·J·M·范雷穆特雷 | 申请(专利权)人: | 泰博特克药品有限公司 |
| 主分类号: | A61K9/14 | 分类号: | A61K9/14;A61K31/505;A61K9/08;A61K47/32;A61K47/38 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 李 进;李炳爱 |
| 地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 爱尔兰;IE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 重新 构成 粉末 | ||
1.包含4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈或其立体异构形式在乙烯吡咯烷酮与醋酸乙烯酯的水溶性共聚物中的固态分散体的粉末,其中乙烯吡咯烷酮与醋酸乙烯酯的水溶性共聚物与4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈或其立体异构形式的重量比的范围是50∶1至1∶1。
2.根据权利要求1的粉末,其用于治疗HIV感染的婴儿、儿童或年老者患者,其中所述粉末待与水混合。
3.根据权利要求1的粉末,其中乙烯吡咯烷酮与醋酸乙烯酯的水溶性共聚物与4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]-氨基]苄腈或其立体异构形式的所述重量比的范围是20∶1至1∶1。
4.根据权利要求3的粉末,其中乙烯吡咯烷酮与醋酸乙烯酯的水溶性共聚物与4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]-氨基]苄腈或其立体异构形式的所述重量比的范围是10∶1至1∶1。
5.根据权利要求4的粉末,其中乙烯吡咯烷酮与醋酸乙烯酯的水溶性共聚物与4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]-氨基]苄腈或其立体异构形式的所述重量比的范围是10∶1至5∶1。
6.依据权利要求1-5中任一项的粉末,其中所述包括4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]-氨基]苄腈或其立体异构形式的粉末通过喷雾干燥而获得。
7.依据权利要求1-5中任一项的粉末,其中所述粉末包含(E)-4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]-氨基]-2-嘧啶基]-氨基]-苄腈。
8.权利要求7的粉末,其中所述包括4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]-氨基]苄腈的粉末通过喷雾干燥而获得。
9.权利要求1-5中任一项的粉末,其中所述药物用于每日给药一次。
10.权利要求7的粉末,其中所述药物用于每日给药一次。
11.一种超饱和溶液,其含有在水性介质中的4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]-氨基]苄腈或其立体异构形式,及乙烯吡咯烷酮与醋酸乙烯酯的水溶性共聚物,其中乙烯吡咯烷酮与醋酸乙烯酯的水溶性共聚物与4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈或其立体异构形式的所述重量比的范围是50∶1至1∶1,并且其中所述超饱和溶液通过将水加入包含4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈或其立体异构形式在乙烯吡咯烷酮与醋酸乙烯酯的水溶性共聚物中的固态分散体的粉末而获得。
12.根据权利要求11的超饱和溶液,其中乙烯吡咯烷酮与醋酸乙烯酯的水溶性共聚物与4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈或其立体异构形式的所述重量比的范围是20∶1至1∶1。
13.根据权利要求12的超饱和溶液,其中乙烯吡咯烷酮与醋酸乙烯酯的水溶性共聚物与4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈或其立体异构形式的所述重量比的范围是10∶1至1∶1。
14.根据权利要求13的超饱和溶液,其中乙烯吡咯烷酮与醋酸乙烯酯的水溶性共聚物与4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈或其立体异构形式的所述重量比的范围是10∶1至5∶1。
15.依据权利要求11-14中任一项的超饱和溶液,其包含 (E)-4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]-氨基]-2-嘧啶基]-氨基]-苄腈。
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