[发明专利]C21-脱氧安莎霉素衍生物作为抗肿瘤剂无效
| 申请号： | 200880006871.7 | 申请日： | 2008-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN101652348A | 公开（公告）日： | 2010-02-17 |
| 发明（设计）人： | S·莫斯;C·马丁;M·张 | 申请（专利权）人： | 百奥帝卡技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D225/06 | 分类号： | C07D225/06;A61K31/395;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 英国艾*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | c21 脱氧 霉素 衍生物 作为 肿瘤 | ||
1.C21-脱氧安莎霉素的衍生物或其盐，其含有1-羟基苯基部分，该部分在3位带有氨基羧基取代基，且5位和3位的该氨基羧基取代基通过可变长度的脂族链连接，所述衍生物的特征在于该苯环的1-羟基位被氨基亚烷基氨基羰基基团或磷酸或磷酸酯基团衍生化，其中亚烷基基团(可以任选地被烷基基团取代)具有2或3个碳原子的链长，且其中衍生基团增加母体分子的水溶性和/或生物利用度。
2.权利要求1的C21-脱氧安莎霉素衍生物或其盐，其含有1-羟基苯基部分，该部分在3位带有氨基羧基取代基，且5位和3位的该氨基羧基取代基通过可变长度的脂族链连接，其特征在于该苯环的1-羟基位被磷酸或磷酸酯基团衍生化，且其中衍生基团增加母体分子的水溶性和/或生物利用度。
3.权利要求1的C21-脱氧安莎霉素衍生物或其盐，其含有1-羟基苯基部分，该部分在3位带有氨基羧基取代基，且5位和3位的该氨基羧基取代基通过可变长度的脂族链连接，其特征在于该苯环的1-羟基位被氨基亚烷基氨基羰基基团或磷酸或磷酸酯基团衍生化，其中亚烷基基团(可以任选地被烷基基团取代)具有2或3个碳原子的链长，其中衍生基团增加母体分子的水溶性和/或生物利用度，并且能够在体内被除去。
4.根据下式(IA-IC)的C21-脱氧安莎霉素衍生物或其可药用盐：
其中：
R1代表H、OH、OMe；
R2代表OH、OMe或酮基；
R3代表OH或OMe；
R4代表H、OH或OCH3；
R5代表H或CH3；
R6和R7两者都代表H或它们一起代表一个键(即C4至C5是双键)；
R8代表H或-C(O)-NH2；
R9代表
其中：
n代表0或1；
R10代表H、Me、Et或异丙基；
R11、R12和R13各自独立地代表H或C1-C4支链或直链烷基基团；或R11和R12，或R12和R13可以连接以形成6元碳环；
R14代表H或C1-C4支链或直链烷基基团；并且
R15代表H、Me或Et。
5.权利要求4的化合物，其中：
R1代表H、OH、OMe；
R2代表OH、OMe或酮基；
R3代表OH或OMe；
R4代表H、OH或OCH3；
R5代表H或CH3；
R6和R7均代表H或它们一起代表一个键(即C4至C5是双键)；
R8代表H或-C(O)-NH2；
R9代表
其中：
R15代表H、Me或Et。
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