[发明专利]螺环状的环己烷衍生物有效
| 申请号: | 200880005984.5 | 申请日: | 2008-02-19 |
| 公开(公告)号: | CN101622255A | 公开(公告)日: | 2010-01-06 |
| 发明(设计)人: | S·申克;S·泽莫尔卡;D·索恩德斯;M·格鲁斯;H·格劳鲍姆 | 申请(专利权)人: | 格吕伦塔尔有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10;C07D495/10;C07D491/107;A61K31/407;A61P25/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 石克虎;李连涛 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 环状 环己烷 衍生物 | ||
1.通式I的螺环环己烷衍生物
其中
R1与R2彼此独立地表示氢;在每一情况下饱和或者不饱和的、支 化或非支化的、单或多取代或者未被取代的C1-5烃基;在每一情况下饱 和或者不饱和的、单或多取代或者未被取代的C3-8环烃基;未被取代的 或者单或者多取代的芳基;或者在每一情况下单或多取代或者未被取代 的经C1-3烃基结合的芳基、C3-8环烃基或者杂芳基;
或者基团R1与R2共同表示CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR11CH2CH2或者(CH2)3-6,
其中R11表示氢;在每一情况下饱和或者不饱和的、支化或非支化 的、单或多取代或者未被取代的C1-5烃基;在每一情况下饱和或者不饱 和的、单或多取代或者未被取代的C3-8环烃基;在每一情况下单或多取 代或者未被取代的芳基或者杂芳基;或者在每一情况下单或多取代或者 未被取代的经C1-3烃基结合的芳基、C3-8环烃基或者杂芳基;
R3表示乙基、正丙基、2-丙基、烯丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、 叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、甲基环戊基、甲基环己基、 环戊基或者环己基,在每一情况下是未被取代的或者被OH,OCH3或者 OC2H5单或多取代,
R5表示=O;氢;饱和或者不饱和的、支化或非支化的未被取代的 或者单或者多取代的C1-5烃基;COOR13、CONR13、OR13;饱和或者不 饱和的、未被取代的或者单或者多取代的C3-8环烃基;未被取代的或者 单或者多取代的芳基或者杂芳基;或者未被取代的或者单或者多取代的 经C1-3烃基结合的芳基、C3-8环烃基或者杂芳基;
R6表示H;F、Cl、NO2、CF3、OR13、SR13、SO2R13、SO2OR13、 CN、COOR13、NR14R15;饱和或者不饱和的、支化或非支化的、未被取 代的或者单或者多取代的C1-5烃基;饱和或者不饱和的、未被取代的或 者单或多取代的C3-8环烃基;未被取代的或者单或多取代的芳基或者杂 芳基;或者未被取代的或者单或者多取代的经C1-3烃基结合的芳基、C3-8环烃基或者杂芳基;
或者R5与R6共同表示(CH2)n,其中n=2、3、4、5或者6、其中各 个氢原子也可以经F、Cl、Br、I、NO2、CF3、OR13、CN或C1-5-烃基替 代;
R7、R8、R9与R10彼此独立地表示
H、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、OR13、SR13、SO2R13、NHC(=O)NR14R15、 SO2NR14R15、SO2OR13、CN、COOR13、NR14R15;未被取代的或者单或 多取代的C1-5烃基、C3-8环烃基;未被取代的或者单或多取代的芳基或 者杂芳基;或者未被取代的或者单或多取代的经C1-3烃基结合的芳基、 C3-8环烃基或者杂芳基;
其中R13表示氢;在每一情况下饱和或者不饱和的、支化或非支化 的、未被取代或者单或多取代的C1-5烃基;在每一情况下饱和或者不饱 和的、未被取代或者单或多取代的C3-8环烃基;未被取代的或者单或多 取代的芳基或者杂芳基;或者未被取代的或者单或多取代的经C1-3烃基 结合的芳基、C3-8环烃基或者杂芳基;
R14与R15彼此独立地表示氢;在每一情况下饱和或者不饱和的、支 化或非支化的、未被取代或者单或多取代的C1-5烃基;或者在每一情况 下饱和或者不饱和的、未被取代或者单或多取代的C3-8环烃基;未被取 代的或者单或者多取代的芳基或者杂芳基;或者未被取代的或者单或者 多取代的经C1-3烃基结合的芳基、C3-8环烃基或者杂芳基;
或者R14与R15共同形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR16CH2CH2或者(CH2)3-6,
其中R16表示氢;饱和或者不饱和的、支化或非支化的、未被取代 的或者单或多取代的C1-5烃基;
X表示O、S、SO、SO2或NR17;
R17表示氢;饱和或者不饱和的、支化或非支化的C1-5烃基;COR12或者SO2R12,
其中R12表示氢;在每一情况下饱和或者不饱和的、支化或非支化 的、单或多取代或者未被取代的C1-5烃基;在每一情况下饱和或者不饱 和的、单或多取代或者未被取代的C3-8环烃基;在每一情况下单或多取 代或者未被取代的芳基或者杂芳基;或者在每一情况下单或多取代或者 未被取代的经C1-3烃基结合的芳基、C3-8环烃基或者杂芳基;OR13; NR14R15;
关于“烃基“和“环烃基“,所述术语“取代的”理解为表示所述一个或 多个氢基被以下取代:F、Cl、Br、I、-CN、NH2、NH-烃基、NH-芳基、 NH-杂芳基、NH-环烃基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、NH-烃基-OH、 N(烃基)2、N(烃基-芳基)2、N(烃基-杂芳基)2、N(环烃基)2、N(烃基-OH)2、 NO2、SH、S-烃基、S-芳基、S-杂芳基、S-烃基-芳基、S-烃基-杂芳基、 S-环烃基、S-烃基-OH、S-烃基-SH、OH、O-烃基、O-芳基、O-杂芳基、 O-烃基-芳基、O-烃基-杂芳基、O-环烃基、O-烃基-OH、CHO、C(=O)C1-6烃基、C(=S)C1-6烃基、C(=O)芳基、C(=S)芳基、C(=O)C1-6烃基-芳基、 C(=S)C1-6烃基-芳基、C(=O)-杂芳基、C(=S)-杂芳基、C(=O)-环烃基、C(=S)- 环烃基、CO2H、CO2烃基、CO2烃基-芳基、C(=O)NH2、C(=O)NH-烃基、 C(=O)NH-芳基、C(=O)NH-环烃基、C(=O)N(烃基)2、C(=O)N(烃基-芳基)2、 C(=O)N(烃基-杂芳基)2、C(=O)N(环烃基)2、SO-烃基、SO2-烃基、SO2NH2、 SO3H、PO(O-C1-6烃基)2=O、=S,
其中多取代的基团理解为表示在不同或相同原子处取代多次,
其中取代基自身还可以任选被上述取代基中的至少一个单或多取 代,
关于“芳基”或“杂芳基”,“单或多取代的”理解为表示环体系中的一 个或多个氢原子在一个或任选不同原子处被以下单或多取代,其中取代 基自身可以被下述取代基中的至少一个单或多取代:F、Cl、Br、I、CN、 NH2、NH-烃基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳 基、NH-环烃基、NH-烃基-OH、N(烃基)2、N(烃基-芳基)2、N(烃基-杂芳 基)2、N(环烃基)2、N(烃基-OH)2、NO2、SH、S-烃基、S-环烃基、S-芳 基、S-杂芳基、S-烃基-芳基、S-烃基-杂芳基、S-环烃基、S-烃基-OH、 S-烃基-SH、OH、O-烃基、O-环烃基、O-芳基、O-杂芳基、O-烃基-芳基、 O-烃基-杂芳基、O-环烃基、O-烃基-OH、CHO、C(=O)C1-6烃基、C(=S)C1-6烃基、C(=O)芳基、C(=S)芳基、C(=O)-C1-6烃基-芳基、C(=S)C1-6烃基- 芳基、C(=O)-杂芳基、C(=S)-杂芳基、C(=O)-环烃基、C(=S)-环烃基、 CO2H、CO2-烃基、CO2-烃基-芳基、C(=O)NH2、C(=O)NH-烃基、C(=O)NH- 芳基、C(=O)NH-环烃基、C(=O)N(烃基)2、C(=O)N(烃基-芳基)2、 C(=O)N(烃基-杂芳基)2、C(=O)N(环烃基)2、S(O)-烃基、S(O)-芳基、SO2- 烃基、SO2-芳基、SO2NH2、SO3H、CF3;烃基、环烃基、芳基和/或杂芳 基;
所述多取代可以由相同或不同取代基进行;
以外消旋物;对映异构体、非对映异构体、对映异构体或者非对映异 构体的混合物或者单个对映体或者非对映异构体;碱和/或生理学可接受的 酸或者阳离子的盐的形式,
其中所述通式I的螺环环己烷衍生物排除下面化合物:2′,3′,4′,9′-四 氢-N,N-二甲基-4-丁基-螺[环己烷-1,1′(1′H)-吡啶并[3,4-b]吲哚]-4-胺。
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