[发明专利]螺环状的环己烷衍生物有效

专利信息
申请号: 200880005984.5 申请日: 2008-02-19
公开(公告)号: CN101622255A 公开(公告)日: 2010-01-06
发明(设计)人: S·申克;S·泽莫尔卡;D·索恩德斯;M·格鲁斯;H·格劳鲍姆 申请(专利权)人: 格吕伦塔尔有限公司
主分类号: C07D471/10 分类号: C07D471/10;C07D495/10;C07D491/107;A61K31/407;A61P25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 石克虎;李连涛
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 环状 环己烷 衍生物
【权利要求书】:

1.通式I的螺环环己烷衍生物

其中

R1与R2彼此独立地表示氢;在每一情况下饱和或者不饱和的、支 化或非支化的、单或多取代或者未被取代的C1-5烃基;在每一情况下饱 和或者不饱和的、单或多取代或者未被取代的C3-8环烃基;未被取代的 或者单或者多取代的芳基;或者在每一情况下单或多取代或者未被取代 的经C1-3烃基结合的芳基、C3-8环烃基或者杂芳基;

或者基团R1与R2共同表示CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR11CH2CH2或者(CH2)3-6

其中R11表示氢;在每一情况下饱和或者不饱和的、支化或非支化 的、单或多取代或者未被取代的C1-5烃基;在每一情况下饱和或者不饱 和的、单或多取代或者未被取代的C3-8环烃基;在每一情况下单或多取 代或者未被取代的芳基或者杂芳基;或者在每一情况下单或多取代或者 未被取代的经C1-3烃基结合的芳基、C3-8环烃基或者杂芳基;

R3表示乙基、正丙基、2-丙基、烯丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、 叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、甲基环戊基、甲基环己基、 环戊基或者环己基,在每一情况下是未被取代的或者被OH,OCH3或者 OC2H5单或多取代,

R5表示=O;氢;饱和或者不饱和的、支化或非支化的未被取代的 或者单或者多取代的C1-5烃基;COOR13、CONR13、OR13;饱和或者不 饱和的、未被取代的或者单或者多取代的C3-8环烃基;未被取代的或者 单或者多取代的芳基或者杂芳基;或者未被取代的或者单或者多取代的 经C1-3烃基结合的芳基、C3-8环烃基或者杂芳基;

R6表示H;F、Cl、NO2、CF3、OR13、SR13、SO2R13、SO2OR13、 CN、COOR13、NR14R15;饱和或者不饱和的、支化或非支化的、未被取 代的或者单或者多取代的C1-5烃基;饱和或者不饱和的、未被取代的或 者单或多取代的C3-8环烃基;未被取代的或者单或多取代的芳基或者杂 芳基;或者未被取代的或者单或者多取代的经C1-3烃基结合的芳基、C3-8环烃基或者杂芳基;

或者R5与R6共同表示(CH2)n,其中n=2、3、4、5或者6、其中各 个氢原子也可以经F、Cl、Br、I、NO2、CF3、OR13、CN或C1-5-烃基替 代;

R7、R8、R9与R10彼此独立地表示

H、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、OR13、SR13、SO2R13、NHC(=O)NR14R15、 SO2NR14R15、SO2OR13、CN、COOR13、NR14R15;未被取代的或者单或 多取代的C1-5烃基、C3-8环烃基;未被取代的或者单或多取代的芳基或 者杂芳基;或者未被取代的或者单或多取代的经C1-3烃基结合的芳基、 C3-8环烃基或者杂芳基;

其中R13表示氢;在每一情况下饱和或者不饱和的、支化或非支化 的、未被取代或者单或多取代的C1-5烃基;在每一情况下饱和或者不饱 和的、未被取代或者单或多取代的C3-8环烃基;未被取代的或者单或多 取代的芳基或者杂芳基;或者未被取代的或者单或多取代的经C1-3烃基 结合的芳基、C3-8环烃基或者杂芳基;

R14与R15彼此独立地表示氢;在每一情况下饱和或者不饱和的、支 化或非支化的、未被取代或者单或多取代的C1-5烃基;或者在每一情况 下饱和或者不饱和的、未被取代或者单或多取代的C3-8环烃基;未被取 代的或者单或者多取代的芳基或者杂芳基;或者未被取代的或者单或者 多取代的经C1-3烃基结合的芳基、C3-8环烃基或者杂芳基;

或者R14与R15共同形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR16CH2CH2或者(CH2)3-6

其中R16表示氢;饱和或者不饱和的、支化或非支化的、未被取代 的或者单或多取代的C1-5烃基;

X表示O、S、SO、SO2或NR17

R17表示氢;饱和或者不饱和的、支化或非支化的C1-5烃基;COR12或者SO2R12

其中R12表示氢;在每一情况下饱和或者不饱和的、支化或非支化 的、单或多取代或者未被取代的C1-5烃基;在每一情况下饱和或者不饱 和的、单或多取代或者未被取代的C3-8环烃基;在每一情况下单或多取 代或者未被取代的芳基或者杂芳基;或者在每一情况下单或多取代或者 未被取代的经C1-3烃基结合的芳基、C3-8环烃基或者杂芳基;OR13; NR14R15

关于“烃基“和“环烃基“,所述术语“取代的”理解为表示所述一个或 多个氢基被以下取代:F、Cl、Br、I、-CN、NH2、NH-烃基、NH-芳基、 NH-杂芳基、NH-环烃基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、NH-烃基-OH、 N(烃基)2、N(烃基-芳基)2、N(烃基-杂芳基)2、N(环烃基)2、N(烃基-OH)2、 NO2、SH、S-烃基、S-芳基、S-杂芳基、S-烃基-芳基、S-烃基-杂芳基、 S-环烃基、S-烃基-OH、S-烃基-SH、OH、O-烃基、O-芳基、O-杂芳基、 O-烃基-芳基、O-烃基-杂芳基、O-环烃基、O-烃基-OH、CHO、C(=O)C1-6烃基、C(=S)C1-6烃基、C(=O)芳基、C(=S)芳基、C(=O)C1-6烃基-芳基、 C(=S)C1-6烃基-芳基、C(=O)-杂芳基、C(=S)-杂芳基、C(=O)-环烃基、C(=S)- 环烃基、CO2H、CO2烃基、CO2烃基-芳基、C(=O)NH2、C(=O)NH-烃基、 C(=O)NH-芳基、C(=O)NH-环烃基、C(=O)N(烃基)2、C(=O)N(烃基-芳基)2、 C(=O)N(烃基-杂芳基)2、C(=O)N(环烃基)2、SO-烃基、SO2-烃基、SO2NH2、 SO3H、PO(O-C1-6烃基)2=O、=S,

其中多取代的基团理解为表示在不同或相同原子处取代多次,

其中取代基自身还可以任选被上述取代基中的至少一个单或多取 代,

关于“芳基”或“杂芳基”,“单或多取代的”理解为表示环体系中的一 个或多个氢原子在一个或任选不同原子处被以下单或多取代,其中取代 基自身可以被下述取代基中的至少一个单或多取代:F、Cl、Br、I、CN、 NH2、NH-烃基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳 基、NH-环烃基、NH-烃基-OH、N(烃基)2、N(烃基-芳基)2、N(烃基-杂芳 基)2、N(环烃基)2、N(烃基-OH)2、NO2、SH、S-烃基、S-环烃基、S-芳 基、S-杂芳基、S-烃基-芳基、S-烃基-杂芳基、S-环烃基、S-烃基-OH、 S-烃基-SH、OH、O-烃基、O-环烃基、O-芳基、O-杂芳基、O-烃基-芳基、 O-烃基-杂芳基、O-环烃基、O-烃基-OH、CHO、C(=O)C1-6烃基、C(=S)C1-6烃基、C(=O)芳基、C(=S)芳基、C(=O)-C1-6烃基-芳基、C(=S)C1-6烃基- 芳基、C(=O)-杂芳基、C(=S)-杂芳基、C(=O)-环烃基、C(=S)-环烃基、 CO2H、CO2-烃基、CO2-烃基-芳基、C(=O)NH2、C(=O)NH-烃基、C(=O)NH- 芳基、C(=O)NH-环烃基、C(=O)N(烃基)2、C(=O)N(烃基-芳基)2、 C(=O)N(烃基-杂芳基)2、C(=O)N(环烃基)2、S(O)-烃基、S(O)-芳基、SO2- 烃基、SO2-芳基、SO2NH2、SO3H、CF3;烃基、环烃基、芳基和/或杂芳 基;

所述多取代可以由相同或不同取代基进行;

以外消旋物;对映异构体、非对映异构体、对映异构体或者非对映异 构体的混合物或者单个对映体或者非对映异构体;碱和/或生理学可接受的 酸或者阳离子的盐的形式,

其中所述通式I的螺环环己烷衍生物排除下面化合物:2′,3′,4′,9′-四 氢-N,N-二甲基-4-丁基-螺[环己烷-1,1′(1′H)-吡啶并[3,4-b]吲哚]-4-胺。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于格吕伦塔尔有限公司,未经格吕伦塔尔有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880005984.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top