[发明专利]HCV巨环抑制剂的多晶形无效

专利信息
申请号: 200880003060.1 申请日: 2008-02-01
公开(公告)号: CN101589040A 公开(公告)日: 2009-11-25
发明(设计)人: S·C·M·斯托克布罗克斯;C·利斯;K·A·斯温尼;S·伍伊茨;A·霍瓦思 申请(专利权)人: 泰博特克药品有限公司
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;A61K31/465
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德;付 磊
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 爱尔兰;IE
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摘要:
搜索关键词: hcv 抑制剂 多晶
【权利要求书】:

1.一种呈固态的式(I)化合物:

其特征在于其呈结晶形。

2.根据权利要求1的化合物,其中该结晶形的X-射线粉末衍射 图形包括出现在8.5°±0.2°、10.7°±0.2°、13.7°±0.2°、14.8°± 0.2°与17.1°±0.2°的2θ波峰(I型)。

3.根据权利要求2的化合物,其中该结晶形的IR图形包括出现 在3405±1cm-1、3066±1cm-1、1517±1cm-1、1427±1cm-1、 1301±1cm-1、1285±1cm-1、1149±1cm-1、1132±1cm-1、 1111±1cm-1、975±1cm-1、956±1cm-1与800±1cm-1的波 峰(I型)。

4.根据权利要求1的化合物,其中该结晶形的X-射线粉末衍射 图形包括出现在4.6°±0.2°、6.5°±0.2°、10.2°±0.2°、12.9°± 0.2°和14.4°±0.2的2θ波峰(II型)。

5.根据权利要求4的化合物,其中该结晶形的IR图形包括出现 在1592cm-1±1cm-1的波峰(II型)。

6.根据权利要求1的化合物,其中该结晶形的X-射线粉末衍射 图形包括出现在6.5°±0.2°、9.8°±0.2°与17.8°±02°的2θ波峰 (III型)。

7.根据权利要求6的化合物,其中该结晶形的IR图形包括出现 在3120±1cm-1、2870±1cm-1和1063cm-1±1cm-1的波峰(III 型)。

8.根据权利要求1的化合物,其中该结晶形的X-射线粉末衍射 图形包括出现在5.6°±0.2°、9.6°±0.2°、11.8°±0.2°、15.9°± 0.2°和17.1°±0.2°的2θ波峰(IV型)。

9.根据权利要求8的化合物,其中该结晶形的IR图形包括出现 在1369±1cm-1和846±1cm-1的波峰(IV型)。

10.根据权利要求1的化合物,其中该结晶形的X-射线粉末衍射 图形包括出现在9.6°±0.2°和19.0°±0.2°的2θ波峰(V型)。

11.根据权利要求1的化合物,其中该结晶形的X-射线粉末衍射 图形包括出现在4.4°±0.2°、6.5°±0.2°、9.9°±0.2°、10.5°±0.2° 和12.9°±0.2°的2θ波峰(VI型)。

12.包含式(I)化合物的两种或多种结晶形的混合物,其中该结晶形 选自:根据权利要求2至3的I型、根据权利要求4至5的II型、根 据权利要求6至7的III型、根据权利要求8至9的IV型、根据权利 要求10的V型与根据权利要求11的VI型。

13.根据权利要求12的混合物,其中该混合物包括式(I)化合物的 II型与I型。

14.根据权利要求12的混合物,其中该混合物包括式(I)化合物的 III型与II型。

15.包含式(I)化合物的一种或多种结晶形与式(I)化合物的非晶形 的混合物,其中该结晶形选自:根据权利要求2至3的I型、根据权利 要求4至5的II型、根据权利要求6至7的III型、根据权利要求8至 9的IV型、根据权利要求10的V型与根据权利要求11的VI型。

16.根据权利要求15的混合物,其中该混合物包括根据权利要求 4至5的II型与式(I)化合物的非晶形。

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