[发明专利]5-吡啶酮取代的吲唑

权利要求书

1.一种式I化合物：

其中

R⁵是H或可选择地被最多3个卤原子取代的低级烷基；

m和p各自是0或1，条件是m+p至少是1；

R³和R⁴各自独立地选自H、-OH和低级烷基；

R是-OH、烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基烷氧基或-NR¹R²，其中(i) R¹和R²各自独立地选自H和可选择地取代的烷基，或(ii)R¹和R²连同 它们所连接的N原子一起形成4-7元的、可选择地取代的非芳香环体系， 所述非芳香环体系可选择地包含除了显示的N原子外的1个或2个杂原子， 或(iii)NR¹R²连同CR³R⁴以及，如果存在，NR¹R²与CR³R⁴之间的CH₂一起形成5-10元的、可选择地取代的非芳香环体系，所述非芳香环体系可 选择地包含除了显示的N原子外的1个或2个杂原子；

X选自-O-、-NH-、-N-烷基-和-CH₂-；

R⁶选自H和低级烷基；

或者X和CHR⁶一起形成-CH＝CH-；

Y选自C_3-10非芳香性的烃和其中B是芳香性的烃或 芳香性的杂环，并且R⁷、R⁸和R⁹各自独立地选自H、-OH、-O-烷基、- 烷基、卤素、-S(O)-烷基、-SO₂-烷基、_[MDS86]-CF₃、-CN和苯基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R选自由以下组成的组：吡咯 烷-1-基、哌啶-1-基、吗啉-4-基、4-甲基-哌嗪-1-基、2-甲基哌啶-1-基、3- 氟吡咯烷-1-基、二甲基氨基、羟基、二异丙基氨基、3，3-二氟哌啶-1-基、 (2R，6S)-2，6-二甲基哌啶-1-基、(2S，6R)-2，6-二甲基吗啉-4-基、哌嗪-1-基、3，5- 二甲基吗啉-4-基、4-乙酰基哌嗪-1-基、4，4-二氟哌嗪-1-基、哌嗪-2-酮-4- 基、(2R，5R)-2，5-二甲基吡咯烷-1-基、异丁基氨基、2，2，6，6-四甲基哌啶-1- 基、2，2-二甲基吗啉-4-基、(S)-3-甲氧基吡咯烷-1-基、2-氧杂-5-氮杂双环 [2，2，1]庚烷-5-基、4-氟哌啶-1-基、(S)-3-氟吡咯烷-1-基、3，3-二氟吡咯烷-1- 基、4-羟基哌啶-1-基、(R)-3-羟基吡咯烷-1-基、(R)-2-甲氧基甲基吡咯烷-1- 基、(S)-3-羟基吡咯烷-1-基、(R)-2-羟基甲基吡咯烷-1-基、(S)-2-羟基甲基吡 咯烷-1-基、和环戊基氨基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R是NR¹R²，并且R连同CR³R⁴以及，如果存在，NR¹R²与CR³R⁴之间的CH₂一起是选自以下的部分：吗 啉-2-基、(R)-吡咯烷-2-基、(S)-吡咯烷-2-基、4-(R)-羟基吡咯烷-2-基、4，5- 二氢咪唑-2-基、(S)-5，6，7，7a-四氢-1H-吡咯并[1，2-e]咪唑-2-基、1-甲基-4，5- 二氢-1H-咪唑-2-基和4，4-二甲基-4，5-二氢-1H-咪唑-2-基。

4.根据权利要求1至3任一项所述的化合物，其中m+p是1。

5.根据权利要求1至3任一项所述的化合物，其中m+p是2。

6.根据权利要求1至5任一项所述的化合物，其中R³和R⁴均是H。