[发明专利]新型二氢嘧啶类化合物及其用于制备治疗和预防病毒性疾病的药物的用途有效

专利信息
申请号: 200880000937.1 申请日: 2008-01-03
公开(公告)号: CN101547919A 公开(公告)日: 2009-09-30
发明(设计)人: 李松;朱学军;赵国明;王莉莉;钟武;郑志兵;肖军海 申请(专利权)人: 北京摩力克科技有限公司
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;C07D409/04;A61P1/16;A61K31/496
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 袁志明
地址: 100088中国北京市海*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 新型 嘧啶 化合物 及其 用于 制备 治疗 预防 病毒性疾病 药物 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)化合物或其可药用盐,

其中

R代表单取代或多取代的任选自下述基团的相同或不同取代基:氢、卤素,

R1代表甲基、乙基、正丙基或异丙基,

X代表氧或硫,并且其不包括下式化合物:

2.权利要求1的通式(I)化合物或其可药用盐,其中

R代表单取代或多取代的任选自下述基团的相同或不同取代基:氢、氟、氯,

R1代表甲基或乙基,

X代表氧或硫。 

3.具有下述结构的权利要求1的化合物或其可药用盐:

(1)2-(噻吩-2-基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢嘧啶-5-甲酸乙酯,

(2)2-(噻吩-2-基)-4-苯基-6-甲基-1,4-二氢嘧啶-5-甲酸甲酯,

(3)2-(噻吩-2-基)-4-(4-氟苯基)-6-甲基-1,4-二氢嘧啶-5-甲酸甲酯,

(4)2-(呋喃-2-基)-4-苯基-6-甲基-1,4-二氢嘧啶-5-甲酸乙酯,

(5)2-(噻吩-2-基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢嘧啶-5-甲酸乙酯。

4.制备权利要求1或2的化合物的方法,其包括如下步骤:

A)在加入或不加入碱或酸的情况下,在适当的惰性溶剂中,通式(II)脒类或其盐

其中X定义同权利要求1或2,

与通式(III)醛

其中R定义同权利要求1或2,

以及通式(IV)反应,

CH3CO-CH2-CO-R1(IV)

其中R1定义同权利要求1或2,

或者

B)在加入或不加入碱或酸的情况下,在适当的惰性溶剂中,通式(V)或(VI)与上述通式(II)反应

其中R、R1定义同权利要求1或2。 

5.药物组合物,包含权利要求1-3任一项的通式(I)的化合物或其可药用的盐以及至少一种可药用的载体,和任选的其它药物活性化合物。

6.权利要求1-3任一项的通式(I)的化合物或其可药用的盐用于生产治疗急性或慢性病毒感染的乙型肝炎的药物的用途。 

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