[发明专利]一种全天麻软胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种全天麻制剂及其制备方法，特别是涉及一种全天麻软胶囊制剂及其制备方法。

背景技术

天麻对于头痛眩晕、肢体麻木等疾病有比较好的疗效，但是直接使用效果不理想，现有技术中是将天麻制作成全天麻胶囊或天麻片，但它们在制作过程中，只是将天麻粉碎成一般的细粉(细度为80～100目)，灭菌后装入胶囊中或添加适当辅料压制成片而制得。这类药品的稳定性比较差，极易吸潮，且生物利用度低、效果不好。

全天麻的原剂型为胶囊，由于胶囊剂存在上述的问题，所以商品的市场性不强。可以考虑将原剂改成软胶囊。软胶囊所含药物误差小，药物释放较快，生物利用度好。另外，软胶囊具有可塑性和弹性，可防潮、防氧化、避光，提高药物的稳定性；携带、使用方便；外观精美，易受病人接受；还可大大提高本品的市场性，增加经济效益。

申请号为CN03117242.3的专利申请公开了一种“全天麻软胶囊及其制备方法”，它是用食用油和蜂蜡作为稀释剂制备而成的。申请人在实践中发现，天麻细粉在食用油中不易溶解分散，会聚集成颗粒，而且放置后分层，分散不均匀，无法制成软胶囊。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的缺陷，提供一种分散均匀稳定、质量可控、服用方便的全天麻软胶囊，同时提供该软胶囊的制备方法。

为了解决上述技术问题，本发明采用如下的技术方案：

按照重量份计算，全天麻软胶囊是由天麻1份和稀释剂0.5～3份制备而成，其中稀释剂中含6～10％(体积)的丙二醇，其余为聚乙二醇400。

优选的，按照重量份计算，它是由天麻1份和稀释剂1.4～1.7份制备而成，其中稀释剂中含7～9％(体积)的丙二醇，其余为聚乙二醇400。

进一步的，它是由天麻1份和稀释剂1.6份制备而成，其中稀释剂中含8％(体积)的丙二醇，其余为聚乙二醇400。

前述全天麻软胶囊中的天麻是粒度为120目的细粉。这样可以使天麻细胞内的有效物质更容易有效溶出与吸收，提高其生物利用度、增强天麻的治疗效果。

前述全天麻软胶囊的制备方法：取天麻粉碎成120目的细粉，灭菌后加入聚乙二醇400和丙二醇，混匀、灌装，压制成软胶囊即得。

具体的，全天麻软胶囊的制备方法为：取天麻烘干后粉碎成120目的细粉，在75～80℃进行低温间歇灭菌3次，每次12小时，然后加入聚乙二醇和丙二醇，在胶体磨中研磨10分钟混合均匀，在喷体温度为42～46℃的条件下灌装，压制成软胶囊即得。

发明人对全天麻软胶囊的处方和制备工艺的探索如下：

一、稀释剂的选择

稀释剂的选择是软胶囊制备的重要环节，应能保证主药含量的准确性和制剂的稳定性，常用的稀释剂有大豆油、聚乙二醇-400(PEG-400)等。

经过试验，发明人发现：以植物油或食用油为稀释剂，其在植物油或食用油中不易溶解分散，聚集成颗粒，放置后分层，分散不均匀，无法制成软胶囊；以PEG-400为稀释剂，其在PEG-400中能够较好的分散，且互溶性较好，放置后不分层，稳定性好。同时，因PEG-400具有良好的水溶性，可以提高制剂的生物利用度，所以确定选用PEG-400为稀释剂。

表1  稀释剂种类的选择

稀释剂药液状况植物油浸膏不易分散，易成团，放置分层PEG-400浸膏分散均匀，互溶性好，放置不分层，但囊壳易变硬

在实验过程中发明人又发现，由于PEG-400易吸收囊壳中的水分，使囊壳变硬，导致崩解时限延长。在囊液处方中加入丙二醇，替代部分的PEG-400，则可平衡囊壳液之间的水分，抑制囊液吸收囊壳中的水分，放置后，崩解时限基本无变化，囊壳没有出现变硬现象。