[发明专利]一种用于抑制血管生成的合欢皮提取物的制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于抑制血管生成的合欢皮提取物及其制备方法，并且阐明了其在医药，食品、化妆品方面的用途，属于中药应用技术领域。

背景技术

统计资料表明，全世界每年癌症发病人数约1000万，死亡约700万人，己成为仅次于心血管病的人类第二杀手。我国每年新增恶性肿瘤患者约160万人以上，因恶性肿瘤死亡的人数占全国总死亡人数的17.9％。如何找到符合中国国情的抗肿瘤药物研发方向，是摆在国内药物研发机构面前一个现实而严峻的问题。

目前临床治疗肿瘤的药物主要分为两大类，除常见的直接杀死肿瘤细胞的化疗药物以外，改变肿瘤恶性行为的药物，如血管生成抑制剂越来越受到药物研究者的关注。血管生成抑制剂以血管内皮细胞为目标靶细胞，通过切断肿瘤的供养，从而遏制肿瘤的生长和转移，它已成为当今新型抗肿瘤药物研究最活跃的领域之一。与常规的肿瘤化疗药物相比，血管生成抑制剂最大的优点是抗癌谱广，不易产生耐药性，针对各种实体瘤均有效。国外在此领域发展迅速，已成功开发了血管生成抑素(Angiostatin)、内皮抑素(Endostatin)等生物制剂，每年可创8.5亿美金的利润。但由于这些生物制剂属多肽类药物，体内稳定性差，生物利用度低，只能静脉给药，且给药剂量大(50mg/kg)，疗程长，治疗费用高，长期使用的毒副作用尚有待评价。例如Endostatin临床每天静脉给药15mg，十四天为一治疗周期，通常要进行2～4个周期的治疗，仅药物费用高达3～6万元，不但加重了患者的精神负担与经济负担，而且大剂量、长时间给药所带来的安全性问题也不容忽视。因此，开发口服、高效、低毒、分子量小、价格便宜、特异性高的肿瘤血管生成抑制剂已成为急需解决的问题。天然药物，特别是中国传统中药以其疗效可靠、毒副作用小、资源丰富、价格便宜等优点日益受到国内外药学研究者的重视。以我国中药为研发对象，在传统中医药理论指导下，临床与科研单位紧密协作，运用现代生物技术开展中药的研究与开发，有可能获得拥有完全自主知识产权的药物。

合欢皮是我国的一味常用中药，为豆科植物合欢Albizia julibrissinDurazz.的干燥树皮，具有解郁安神、活血消肿的功能，用于心神不安、忧郁失眠、肺痈疮肿、跌扑伤痛等症。文献报道合欢皮提取物具有广泛的体内、体外抑制肿瘤细胞增殖的细胞毒活性。但它是否具有的抗血管生成的作用，以及它的抗肿瘤作用是否与其抑制肿瘤血管形成有关尚不清楚。经过调研，未见合欢皮抑制血管生成作用的相关文献报道，因此合欢皮在抑制血管生成的药理、药效等研究领域尚处于空白阶段。

发明内容

针对上述问题，本发明的目的是提供一种用于抑制血管生成的合欢皮提取物，以及阐述了它的制备方法和实际应用。

本发明的技术方案：一种用于抑制血管生成的合欢皮提取物。

所述合欢皮提取物的制备方法，是用水来提取合欢皮的干燥树皮、茎皮、叶、花、种子、豆荚或根，水提取液依次用乙醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取后，分离合并正丁醇萃取相并且浓缩除去正丁醇溶剂、干燥制成合欢皮提取物粉末。

所述合欢皮提取物在制备抑制血管生成药物中的应用，是该抑制血管生成药物含有有效剂量的合欢皮提取物及常规药用载体和/或赋形剂。

所述的应用，还指所述合欢皮提取物被制成片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊剂、口服液、注射液、膏剂、霜剂或乳剂。

所述的应用，还指所述合欢皮提取物可以用于预防和/或治疗至少一种选自下述之一的疾病：癌症和/或癌症转移，血管瘤，血管纤维瘤，新生血管性青光眼，糖尿病视网膜病变，早熟视网膜病及视网膜静脉闭塞，视网膜变性，晶体后纤维组织增生，颗粒性结膜炎，血管生成引起的角膜疾病，更年期黄斑和黄斑变性，牛皮癣，老年盘状斑变性及风湿性关节炎，银屑病，毛细管扩张，脓性肉芽肿，伤口愈合中抑制斑痕形成，动脉粥样硬化，脂溢性皮炎和痤疮。

所述的应用，还指所述合欢皮提取物有抗肿瘤血管生成及其他与血管生成有关疾病治疗、预防的用途，以及有用于肿瘤化疗和/或辅助化疗的用途。

所述的应用，还指所述合欢皮提取物可以制成用于抑制血管生成的保健食品和化妆品。

本发明中合欢皮提取物可用常规方法制备。在实际需要的时候，在合欢皮提取物中可以加入一种或多种药学上可接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂，赋形剂、填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂、乳化剂、渗透压调节剂，必要时还可以加入香味剂、甜味剂等。