[发明专利]一种布洛氯雷伪麻缓释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种以布洛芬、伪麻黄碱或其生理上可接受的盐和氯雷他定为活性成 分的复方缓释制剂，其包括一种释放系统，其特征在于：所述的释放 系统由可以使药物缓慢释放的片芯和/或丸芯与包衣组成，所述活性成 分一部分和/或全部存在于片芯和/或丸芯中，活性成分剩余部分存在 于包衣中；该释放系统由布洛芬、伪麻黄碱或其生理上可接受的盐、 氯雷他定、缓释材料、填充剂、粘合剂、着色剂、润滑剂、湿润剂、 成膜材料、致孔剂、增塑剂中的一种或一种以上组成；

其中，布洛芬、伪麻黄碱或其生理上可接受的盐、氯雷他定均呈缓释 并同步释放。

2.根据权利要求1所述的复方缓释制剂，其特征在于，每个剂量单位中含 有布洛芬100－1000mg，伪麻黄碱或其生理上可接受的盐5－120mg，氯 雷他定1－30mg。

3.根据权利要求2所述的复方缓释制剂，其特征在于：优选为每个剂量单 位中含有布洛芬150－500mg，伪麻黄碱或其生理上可接受的盐30－12 0mg，氯雷他定2.5－10mg。

4.根据权利要求3所述的复方缓释制剂，其特征在于：所述伪麻黄碱生理 上可接受的盐是伪麻黄碱盐酸盐或伪麻黄碱硫酸盐。

5.根据权利要求4所述的复方缓释制剂，其特征在于：

所述的片芯和/或丸芯选用羟丙甲基纤维素、苏丽丝水分散体、水溶性 包衣粉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、甲基纤维素、邻苯二甲酸羟 丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤 维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、醋酸纤维素、二醋酸纤维素 、三醋酸纤维素、十六醇、山榆酸甘油酯、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯 、巴西棕榈蜡、羟甲基纤维素、聚乙烯醇、聚邻苯二甲酸乙酸乙烯酯 、聚苯乙烯、聚羧乙烯、聚氯乙烯、十八烷醇、邻苯二甲酸二乙酯、 邻苯二甲酸二辛酯、聚乙二醇、海藻酸钠、壳聚糖、明胶、虫胶、果 胶、瓜尔胶、蔗糖、乳糖、淀粉、糊精、糖粉、低取代羟丙基纤维素 、交联聚乙烯比咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、甘露醇、微晶纤维素 、预胶化淀粉中的一种或一种以上制成；

所述填充剂选用微晶纤维素、甘露醇、低取代羟丙基纤维素、聚乙烯 醇、聚邻苯二甲酸乙酸乙烯酯、聚乙二醇、壳聚糖、蔗糖、乳糖、淀 粉、糊精、糖粉、交联聚乙烯比咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、预胶 化淀粉、二氧化钛中的一种或一种以上制成；

所述粘合剂选用水、乙醇、无水乙醇、淀粉浆、聚维酮、交联聚乙烯 吡咯烷酮、 羟丙甲基纤维素和／或其他纤维素类中的一种或一种以上制成；

所述润滑剂选用硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、 聚乙 二醇类、月桂醇硫酸镁中的一种或一种以上；

湿润剂选用水、乙醇、无水乙醇、三氯甲烷、丙酮、聚维酮、交联聚 乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素和／或其他纤维素类中的一种或一种 以上；

所述着色剂选用氧化铁、苋菜红、胭脂红、赤藓红、新红、甜菜红、 紫胶红、越桔红、辣椒红、红米红、柠檬黄、日落黄、 靛黄、亮蓝 ，以及为增强上述水溶性酸性色素在油脂中分散性的各种色素一种或 一种以上制成；

所述成膜材料选用乙基纤维素、淀粉、乙基纤维素水分散体、甲基纤 维素、醋酸纤维素、丙烯酸树脂、欧巴代、苏丽丝中的一种或一种以 上制成；

所述致孔剂选用蔗糖、甘露醇、聚乙二醇、聚维酮、共聚维酮、癸二 酸二丁酯中的一种或一种以上制成；

所述增塑剂选用邻苯二甲酸甲酯、邻苯二甲酸乙酯、邻苯二甲酸二乙 酯、聚邻苯二甲酸乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚苯乙烯、聚羧乙烯、聚 氯乙烯、邻苯二甲酸二辛酯、柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、聚维酮、共 聚维酮、癸二酸二丁酯中的一种或一种以上制成。

6.根据权利要求5所述的复方缓释制剂，其特征在于：所述制剂是片剂、 颗粒剂、丸剂、胶囊剂或混悬剂。

7.根据权利要求6所述的复方缓释制剂，其特征在于：布洛芬的释放特征 为：1h：10％－35%，2h：25％－55％，4h：50％－80%，8h：80％以 上。