[发明专利]黄蜀葵花有效部位——总黄酮提取物的制备工艺及新用途

说明书

技术领域

本发明属于生物医学领域，尤其是指一种黄蜀葵花有效部位——总黄酮提取物的新用途，具体是在制备治疗急慢性胃炎、消化系统溃疡药物、烧烫伤、外伤感染药物以及痈疽肿毒药物中的用途。

背景技术

黄蜀葵花为锦葵科植物黄蜀葵Abelmoschus manihot(L.)Medic.的干燥花冠(带雄蕊及花柱)，收载于《江苏省中药材标准》(1989年版)增补本、《山东省中药材标准》2002年版。具有清利湿热，消炎解毒之功效，是我国传统的药用植物，入药历史可追溯至1500年前晋朝葛洪所著的《肘后方》，记载其“通淋，消肿，解毒。治淋病，痈疽肿毒，汤火烫伤。”在民间有较多的应用，用以治疗疔疮、腮腺炎、尿道感染、肺热咳嗽及烧烫伤等。

现代化学成分研究资料表明，黄蜀葵花的主要成分为黄酮类化合物，在药理实验研究方面，有文献报道黄蜀葵花的黄酮类成分具有抗炎解热，抗疱疹病毒，保护心肌缺血、心脑缺氧性损伤、治疗肾病综合症等药理作用。中国专利93110506.4公开了一种利用黄蜀葵花粗提物作为药物活性成分的治疗原发性肾小球疾病及乳糜尿的药物；中国专利200610097615.6公开了一种黄蜀葵花总黄酮提取物用于制备治疗肾炎药物。

尽管目前对于黄蜀葵花的研究众多，但对于其在民间广泛应用治疗“痈疽肿毒，汤火烫伤”的作用，目前尚未有相关的现代药理临床研究报道，我们经药理预试研究发现，从黄蜀葵花中提取分离制备的总黄酮提取物(我们申报的中国专利200410035741.X，提供了一种黄蜀葵花总黄酮提取物的提取制备方法)制成的软膏，对于小鼠II°烫伤模型，在给药7、14天可明显缩小烫伤创面面积(P＜0.05)；给药14天治疗组的小鼠烫伤创面脱痂情况明显好于相应的空白基质组(P＜0.05)。因此认为黄蜀葵花总黄酮提取物制成的软膏作为一种外用药，对烫伤局部有确切的促进创面愈合的作用，该药理作用与民间应用相吻合；镇痛及抗炎试验结果表明该总黄酮提取物还具有减轻创面疼痛、减少感染几率的作用。上述作用提示黄蜀葵花总黄酮提取物在烧烫伤，及类似的外伤感染、痈疽肿毒等方面具有很好的应用前景。从而完成了本发明。

此外，我们在对黄蜀葵花总黄酮进行系统的活性研究过程中发现，总黄酮对口腔溃疡具有良好的治疗作用，全面系统的药效学实验结果证实了其对溃疡面具有明确的促进愈合、抗炎、抑菌及镇痛活性(已申报发明专利，专利申请号为200710113698.8，该专利提供了一种侧金盏总黄酮口腔贴片在治疗口腔溃疡方面的用途及其制备方法)。该项研究结果提示，黄蜀葵花的黄酮类化合物可能对消化性溃疡如胃溃疡、十二指肠溃疡也具有一定的作用，但目前尚未有以黄蜀葵花总黄酮治疗胃溃疡及十二指肠溃疡的文献报道。经查阅文献，在1999年已有学者对“金丝桃苷对小鼠胃粘膜损伤的保护作用及机制”进行了公开发表，其研究结果显示，金丝桃苷可降低小鼠乙醇性胃黏膜损伤面积。考虑黄蜀葵花总黄酮提取物含有十余种结构类似的黄酮化合物成分，其中金丝桃苷含量高达10％以上，总黄酮含量达50％以上，可以发挥协同作用。有鉴于此，我们进行了深入的药理预试研究，对黄蜀葵花总黄酮和金丝桃苷的促进胃溃疡粘膜愈合作用进行比较。结果表明，二者均能明显降低小鼠乙醇性胃黏膜损伤面积，与金丝桃苷相比，总黄酮提取物的缩小损伤面积更小。由此推断黄蜀葵花总黄酮具有比金丝桃苷更好的保护胃溃疡粘膜损伤的作用，对急慢性胃炎、胃溃疡有效。同时，将该提取物以肠溶形式制成制剂，对十二指肠溃疡亦具有相同的作用。从而完成了本发明。

发明内容

本发明的目的是提供一种黄蜀葵花有效部位——总黄酮提取物的药物新用途，具体是用作制备治疗急慢性胃炎、消化性溃疡、烧烫伤、外伤感染以及以及痈疽肿毒的药物中的用途。

本发明所指的黄蜀葵花总黄酮有效部位特指中国发明专利200410035741.X所提取得到的黄蜀葵花总黄酮提取物，本发明严格遵守上述专利中的制备方法，为了确证质量，我们用高效液相和紫外-分光光度法控制提取物中主要有效成分金丝桃苷和总黄酮含量。

本发明的另一个目的是提供一种治疗急慢性胃炎、消化性溃疡、烧烫伤、外伤感染以及痈疽肿毒的药物组合物，含有治疗有效量的黄蜀葵花有效部位——总黄酮提取物和药用载体。所述药物组合物，还可以含有有效治疗剂量的黄蜀葵花总黄酮提取物和其他具有抗炎、抑菌、镇痛作用的药物。

上述药物组合物可以采用制剂学的常规方法制备成各种剂型，如治疗急慢性胃炎、消化性溃疡采用口服的片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、肠溶衣片、肠溶胶囊等；治疗烧烫伤、外伤感染以及痈疽肿毒采用外用的软膏、乳膏、喷雾剂、凝胶剂等。