[发明专利]一种混合构型人参皂苷Rh2及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种植物提取物人参皂苷，特别涉及一种混合构型人参皂苷。本发明还涉及这种合构型人参皂苷的应用。

技术背景

日本天然药物专家北川勋等人在1981年首次从红参中发现了人参皂苷Rh₂(ginsenoside-Rh₂)，其在红参中的含量约十万分之一左右，并报道了其具有较好的抗肿瘤活性。此后药理研究显示，人参皂苷Rh₂对肿瘤细胞的抑制作用、分化诱导、诱导凋亡、抗侵袭及转移、减毒增效作用、显著提高机体免疫力的功效是与传统的抗肿瘤药不同的。这些特点正是我们在抗肿瘤药物研究中所苦苦追求的，一种全新的潜在化疗药物。

近年来，国内许多学者在人参皂苷Rh₂的制备等方面进行了研究，先后从五加科人参属植物人参茎叶、西洋参茎叶、三七茎叶中发现了人参皂苷Rh₂，进而发现利用酶法、碱法可从人参皂苷、人参茎叶、西洋参茎叶、三七茎叶总皂苷中制取人参皂苷Rh₂。其中，利用酶法制取的人参皂苷Rh₂较从红参中提取高出500倍，其工业化生产已在大连生生绿谷生物工程公司投产，该成果已获2003年国家技术发明二等奖。20(S)-人参皂苷Rh₂的生产方法——酶法、碱法以及组合物的专利已先后被大连轻工学院、大连生生绿谷、大连天马制药申请。其中人参皂苷Rh₂收率最高的发明专利，其公开号为CN1857351A，该发明公开的人参皂苷Rh₂其含量有24.84％。

人参皂苷Rh₂的同类皂苷——人参皂苷Rg₃作为从人参中提取的抗癌一类中药新药“参一胶囊”于2000年被批准投产上市，由吉林亚泰制药有限公司生产。目前，国内外均未见以人参皂苷Rh₂单体为原料生产药品。

发明内容

本发明的目的在于提供一种混合构型人参皂苷Rh₂。

本发明的另一目的在于提供这种混合型人参皂苷Rh₂的应用。

本发明的混合构型人参皂苷Rh₂经HPLC检测含量，其中人参皂苷Rh₂含量在80％～100％之间，且其中R与S构型的比例在6∶4～4∶6之间。

本发明所述的混合构型人参皂苷Rh₂可以直接选择添加药学上适合的辅料分别制成胶囊、软胶囊、片剂、注射剂或滴丸剂等。

本发明的混合构型人参皂苷Rh₂，其特征在于可以用于制备对抗癌药减毒增效的药物。

本发明的混合构型人参皂苷Rh₂，可以用于制备治疗癌症的药物。

本发明的混合构型人参皂苷Rh₂，可以用于制备预防癌细胞转移的药物。

本发明的混合构型人参皂苷Rh₂，可以用于制备增强机体免疫功能的药物。