[发明专利]新三萜化合物五内酯H及其提取分离方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种新三萜化合物及其提取分离方法，属于植物化学领域。

背景技术

由于五味子科(Schisandraceae)植物中富含具有广泛生物活性的木脂素类化合物，因此其研究倍受关注。近年来，研究者从该科植物中发现了一系列三萜类化合物，许多三萜类化合物具有抗肿瘤和抗HIV活性。

从长梗南五味子(Kadsura longipedunculata)中分离得到的Kadlongilactone A和B，均能显著抑制人体K562肿瘤细胞生长，其IC₅₀值分别为1.40和1.71μgmL^-1，与阳性对照顺铂的活性相当；从该植物中分离得到的Longipedlactone A、B、C、F和H对A549，HT-29和K562均表现出明显的细胞毒作用，其IC₅₀值在0.84-11.38μgmL^-1之间。

从长叶五味子(Schisandra lancifolia)中分离得到的三萜化合物lancifodilactone F和H均表现出抗HIV-1活性，其EC₅₀分别为20.69，16.6μgmL^-1，同时具有对C8166细胞的最低细胞毒作用(CC₅₀>200μgmL^-1)。从球蕊五味子(Schisandra sphaerandra)的茎叶中分离得到的nigranoic acid，是一个具有显著抑制HIV-1逆转录酶、聚合酶活性的三萜化合物。从五味子(Schisandra chinensis)中分离得到的6个高氧化度降三萜，五味子二内酯(wuweizidilactone)A-F表现出不同程度的抗HIV-1活性，其中五味子二内酯A和B的EC₅₀分别为26.81和28.86μgmL^-1(阳性对照：AZT的EC₅₀＝2.26μgmL^-1)。从红花五味子(Schisandra rubriflora)中分离得到的rubriflordilactone A和B表现出不同程度的抗HIV-1活性，前者活性相对较弱，而后者能抑制HIV-1复制，其EC₅₀值为9.75μgmL^-1，同时具有较低的细胞毒性；从该植物中分离得到的三萜化合物rubriflorins A-C也表现出不同程度的抗HIV-1活性，其EC₅₀分别为10.0，16.2和81.3μgmL^-1，同时CC₅₀值(C8166细胞)分别为89.1，100.3，以及>200μgmL^-1。

迄今为止，本发明所涉及的新三萜化合物尚未发现有专利或文献报道。

发明内容

本发明之目的在于提供一种新三萜化合物，具体是一种新三萜化合物五内酯H，以期寻找抗肿瘤或抗HIV活性强的化合物。

本发明的另一个目的在于提供上述新三萜化合物的提取分离方法。

本发明提供的新三萜化合物五内酯H(schisanlactone H)，其化学结构式如下：

本发明提供的新三萜化合物五内酯H(schisanlactone H)是从华中五味子Schisandrasphenanthera的果实中提取分离出来的，其工艺步骤是：

A、将五味子原料粉碎后，按五味子∶丙酮水溶液＝1∶2～4的质量/体积比，将五味子放入浓度为70％的丙酮水溶液中，室温下浸泡15～30小时后，得提取液，如此重复提取2～3次，合并提取液；

B、将上述A步骤所得提取液减压蒸馏至无丙酮味后，按提取液∶乙酸乙酯＝1∶1的体积比，于室温下，用乙酸乙酯对上述A步骤的提取液进行2～3次的萃取，得乙酸乙酯浸膏；

C、将上述B步骤的乙酸乙酯浸膏上硅胶柱进行层析分离，用氯仿∶丙酮＝1～0∶1的体积比的洗脱剂进行洗脱，除去杂质后，得粗分离物；

D、将上述C步骤的粗分离物先后以石油醚∶丙酮＝30∶1的体积比的洗脱剂、氯仿∶丙酮＝50∶1的体积比的洗脱剂进行硅胶柱层析和洗脱2～5次，除去杂质后，得化合物五内酯H。

本发明具有下列优点和效果：本发明提供的化合物结构新颖，提取分离方法简易，且所得化合物含量相对较高，有利于对其进行进一步的药理研究，为开发疗效好且毒副作用小的新型抗肿瘤及抗HIV药物创造了条件。

附图说明