[发明专利]一种沙坦化合物或其可药用盐和钙通道阻断剂或可药用盐的复方无效

专利信息
申请号: 200810222674.0 申请日: 2008-09-22
公开(公告)号: CN101347427A 公开(公告)日: 2009-01-21
发明(设计)人: 周智明;董美伶;薛为哲;章军 申请(专利权)人: 北京理工大学
主分类号: A61K31/4184 分类号: A61K31/4184;A61K45/00;A61K31/4422;A61P9/12
代理公司: 北京理工大学专利中心 代理人: 张利萍;李爱英
地址: 100081北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 化合物 药用 通道 阻断剂 复方
【权利要求书】:

1.一种沙坦化合物或其可药用盐和钙通道阻断剂或可药用盐的复方,其特征在于:按照重量份数由如下组分组成:

[(-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-甲酰胺-1-基]甲基联苯四唑及酸酸类化合物及其盐类

                5~200

钙离子阻滞剂    0.5~60

上述复方制剂,其较好的范围为:

[(-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-甲酰胺-1-基]甲基联苯四唑及羧酸类化合物及其盐类

                20~100

钙离子阻滞剂    1~30。

2.根据权利要求1的一种沙坦化合物或其可药用盐和钙通道阻断剂或可药用盐的复方,其特征在于:上述[(-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-甲酰胺-1-基]甲基联苯四唑及羧酸类化合物及其盐类为[(-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-甲酰胺-1-基]甲基联苯四唑;四唑钠盐,四唑钾盐,钙盐或镁之一;

上述DHP类药物的代表的优选物质为氨氯地平或其可用药盐,尤其是其苯磺酸盐、左旋氨氯地平(Levamlodipine)、拉西地平、非洛地平或巴尼地平中的一种;

上述非DHP代表物为佛桂嗪、普尼拉明、硫氮卓酮、米拜拉地、加罗帕米、芬地林、米拜拉地、阿尼帕米、噻帕米、维拉帕米及其药用盐;特别优选的非DHP类代表物是维拉帕米或其可药用盐,尤其是其盐酸盐之一;相应的CCB类化合物优选盐是氨氯地平苯磺酸盐、盐酸硫氮卓酮、盐酸芬地林、佛桂嗪二盐酸盐、盐酸加罗帕米、米拜拉地二盐酸盐、盐酸尼卡地平或盐酸维拉帕米之一。

3.根据权利要求1的一种沙坦化合物或其可药用盐和钙通道阻断剂或可药用盐的复方,其特征在于:给药方式有口服、吸入、皮下、舌下、肌内、静脉、透皮、局部或直肠之一。

4.根据权利要求3的一种沙坦化合物或其可药用盐和钙通道阻断剂或可药用盐的复方,其特征在于:具体的给药形式包括:片剂、胶囊、丸剂、颗粒剂、粉以及口服液或悬浮液之一。

5.根据权利要求4的一种沙坦化合物或其可药用盐和钙通道阻断剂或可药用盐的复方,其特征在于:当制备片剂或胶囊形式的药物组合时,在微粉化的活性成分中加入药物赋形剂混合物,该混合物的辅料包括稀释剂、崩解剂、润滑剂以及助流剂;其中,稀释剂包括乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉或磷酸二钙之一;崩解剂包括聚乙烯吡咯烷酮或交联羧基甲基纤维素钠;助流剂包括二氧化硅或滑石;润滑剂包括硬酯酸镁、硬酯酸或硬酯酰富马酸钠之一。

6.根据权利要求2的一种沙坦化合物或其可药用盐和钙通道阻断剂或可药用盐的复方,其特征在于:其中非洛地平或其可药用盐与化合物A及其盐类与的重量配比为1∶2~1∶1000。

7.根据权利要求2的一种沙坦化合物或其可药用盐和钙通道阻断剂或可药用盐的复方,其特征在于:其中氨氯地平、左旋氨氯地平或其可药用盐或其可药用盐与化合物A及其盐类与的重量配比为1∶1~1∶2000。

8.根据权利要求2的一种沙坦化合物或其可药用盐和钙通道阻断剂或可药用盐的复方,其特征在于:其中拉西地平或其可药用盐或其可药用盐与化合物A及其盐类与的重量配比为1∶2~1∶1100。

9.根据权利要求2的一种沙坦化合物或其可药用盐和钙通道阻断剂或可药用盐的复方,其特征在于:其中尼莫地平或其可药用盐或其可用盐与化合物A及其盐类与的重量配比为1∶1~1∶1100。

10.根据权利要求2的一种沙坦化合物或其可药用盐和钙通道阻断剂或可药用盐的复方,其特征在于:其中尼群地平、尼卡地平、尼索地平、尼伐地平、尼鲁地平、伊拉地平、乐卡地平、巴尼地平、或马尼地平或其可药用盐或其可药用盐与化合物A及其盐类与的重量配比为1∶5~1∶1200。

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