[发明专利]黄连总碱在制备糖尿病并发症治疗药物中的应用

说明书

[技术领域]

本发明涉及一种从黄连原料药中提取的总生物碱(黄连总碱)在制备治疗糖尿病合并高血脂等慢性血管并发症药物中的应用，以及黄连总碱的制备方法。

[背景技术]

糖尿病是一种常见的内分泌代谢紊乱性疾病，属中医“消渴”范畴。随着世界人口的老龄化，糖尿病已经成为常见病、多发病，据统计：目前全球已诊断的II型糖尿病患者达1.3亿人，我国已超过4000万人，而且发病率在逐年上升。糖尿病患者由心脑血管疾病引起的死亡率约占80％，并使其寿命减少1/3，糖尿病患者合并血脂升高者在80％以上，合并血液粘度升高者达90％以上。糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病变等糖尿病微血管病变所致的死亡率与致残率均呈上升态势。由于糖尿病并发症引起的死亡人数在发达国家是继心脑血管疾病、癌症之后的第三位，引起了世界各国的重视，纷纷对糖尿病的发病机制、药物防治等进行研究。

从目前临床所用或即将应用的降糖药物来看，各种西药也只能控制血糖而已，对糖尿病患者合并血脂升高、血液粘度增强、血管壁增厚硬化等大、小血管病变无明显作用，且有一定的局限性和不良反应，甚至是严重的不良反应，如导致低血糖、乳酸性酸中毒等。我国已注册申报抗糖尿病的中成药有近40种，大多只针对改善糖尿病的“三多一少”症状，因中药药性缓和，降糖效果不及西药起效快而缺乏市场竞争力，在定位上未能扬长避短，充分发挥中药在治疗糖尿病慢性并发症上的优势。目前市场销售的消渴丸虽然年销售额超亿元，是降糖中成药的主要产品，但消渴丸为中西药混合制剂，长期大量使用有导致“低血糖反应”副作用，且对糖尿病血管并发症无明显作用。

因此，开发既能降低血糖、又能调节血脂、保护血管等治疗糖尿病合并慢性血管并发症的中药新药，将能够扬长避短，极大地提高产品的市场竞争力，填补市场空白，产生良好的社会效益、获得可观的经济效益。

[发明内容]

黄连总碱既能有效降低血糖、又能调节血脂、保护血管。本发明的目的在于提供黄连总碱在制备糖尿病合并高血脂等慢性血管并发症治疗药物中的应用，

本发明的目的是这样实现的：一种治疗糖尿病合并高血脂等慢性血管并发症的药物，它主要为从中药黄连中提取的总生物碱组成。

该药物的制备方法包括以下步骤：

1)将黄连药材粉碎成粗粉

2)5-10倍量60-80％乙醇将黄连粗粉回流提取1-3次，1-2h/次，分次过滤，合并滤液。减压浓缩，干燥，得黄连提取物。

3)将黄连提取物加入5倍量0.5％硫酸溶解，滤过，滤液分别用石灰乳调pH9，滤过，用盐酸分别调pH1～2，加氯化钠使含盐量达10％，摇匀，静置，得黄连总碱。或将黄连提取物用大孔树脂法分离纯化黄连总碱。干燥；或将黄连提取物用大孔树脂法分离纯化黄连总碱。干燥，制剂成口服剂型或注射剂型。对2型糖尿病合并高血脂等慢性血管并发症疗效突出。

[具体实施方式]

实施例1：从中药黄连中提取的总生物碱。

1)将黄连药材粉碎成粗粉

2)5-10倍量60-80％乙醇将黄连粗粉回流提取1-3次，1-2h/次，分次过滤，合并滤液。减压浓缩，干燥，得黄连提取物。

3)将黄连提取物加入5倍量0.5％硫酸溶解，滤过，滤液分别用石灰乳调pH9，滤过，用盐酸分别调pH1～2，加氯化钠使含盐量达10％，摇匀，静置，得黄连总碱。或将黄连提取物用大孔树脂法分离纯化黄连总碱。干燥，进一步制剂成形为口服剂型或注射剂型。

例如：口服剂型可加工成颗粒剂(冲服剂)、片剂(素片、包衣片、分散片、速崩片、泡腾片等)、胶囊剂(硬胶囊、软胶囊)、口服液体剂。

实施例2：

将黄连药材粉碎成粗粉，按5倍量的60％乙醇将黄连粗粉回流提取3次，1h/次，分次过滤，合并滤液。减压浓缩，干燥，得黄连提取物。其余步骤同实施例1，制得本发明药物。

实施例3：

将黄连药材粉碎成粗粉，按8倍量的75％乙醇将黄连粗粉回流提取2次，1.5h/次，分次过滤，合并滤液。减压浓缩，干燥，得黄连提取物。其余步骤同实施例1，制得本发明药物。

实施例4：

将黄连药材粉碎成粗粉，按10倍量的80％乙醇将黄连粗粉回流提取1次，2h/次，分次过滤，合并滤液。减压浓缩，干燥，得黄连提取物。其余步骤同实施例1，制得本发明药物。

本发明药物(黄连总碱)对kk-A^y自发性糖尿病小鼠血糖、血脂等效应观察

实验目的