[发明专利]12－吡唑啉类－10,11－脱氢－6－O－甲基酮内酯化合物及其制备方法和用途无效
| 申请号： | 200810198028.5 | 申请日： | 2008-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN101343301A | 公开（公告）日： | 2009-01-14 |
| 发明（设计）人： | 陈卫民;王永涛;胡磊;宋秋玲 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/04 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 | 代理人： | 陈燕娴 |
| 地址： | 510632广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 12 吡唑 10 11 脱氢 甲基 内酯 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种12-吡唑啉类-10，11-脱氢-6-O-甲基酮内酯化合物，具有如下式(VIII)的结构：
2.如权利要求1所述的12-吡唑啉类-10，11-脱氢-6-O-甲基酮内酯化合物的制备方法，其特征在于包括以下操作步骤：
(1)将化合物I与盐酸浓度为0.1～10mol/L的盐酸乙腈水溶液进行反应，合成中间体化合物II；
(2)将化合物II的二氯甲烷溶液与催化剂、二甲氧基丙烷进行反应，合成中间体化合物III；
(3)将化合物III与重氮烷烃溶液进行反应，合成中间体化合物IV；
(4)将化合物IV在二氯甲烷溶液中与氧化剂进行反应，合成中间体化合物V；
(5)将化合物V与对甲基苯磺酸吡啶嗡盐进行反应，合成中间体化合物VI；
(6)将化合物VI在二氯甲烷溶液中与氧化剂进行反应，合成中间体化合物VII；
(7)将化合物VII与甲醇反应，合成化合物VIII；
其中，化合物I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII的结构式如下：
3.根据权利要求2所述的12-吡唑啉类-10，11-脱氢-6-O-甲基酮内酯化合物的制备方法，其特征在于：步骤(2)所述的催化剂是对甲基苯磺酸吡啶嗡盐或对甲基苯磺酸。
4.根据权利要求2所述的12-吡唑啉类-10，11-脱氢-6-O-甲基酮内酯化合物的制备方法，其特征在于：步骤(3)中重氮烷烃溶于二氯甲烷、乙醚或氯仿中。
5.根据权利要求2所述的12-吡唑啉类-10，11-脱氢-6-O-甲基酮内酯化合物的制备方法，其特征在于：步骤(4)或(6)中所述的氧化剂是戴斯-马丁氧化剂、柯瑞-金氧化剂或斯韦恩氧化剂。
6.如权利要求1所述的12-吡唑啉类-10，11-脱氢-6-O-甲基酮内酯化合物在制备抗菌药物制剂中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述化合物为有效成分，与药用辅料混合制成以胃肠道形式给药或以非胃肠道形式给药的抗菌药物制剂。
8.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述抗菌药物制剂为片剂、胶囊、颗粒剂、散剂或糖浆剂型。
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