[发明专利]刺五加总苷总黄酮软胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药有效成分制剂，特别涉及一种刺五加总苷总黄酮软胶 囊及其制备方法。

背景技术

刺五加属五加科植物，别名五加皮、刺拐棒，性温，味辛、微苦。具有益 气健脾、补肾安神、祛风胜湿、益心利水、活血通络之功效。主要用于治疗脾 肾阳虚、体虚乏力、食欲不振、腰膝酸痛、失眠多梦、浮肿、脚气、跌打肿痛 等。刺五加最早见于《神农本草经》，并被列为有补气作用的“上品”。晋代 的《名医别录》认为刺五加有“补中，益精，坚筋骨，强意志，......久服轻身 耐老”等功效。《煮金石》称它为“金玉之香草。”《桂香室杂记》所保存的 一首诗云：“白发童颜叟，山前逐骝骅，问翁何所得？长服五加茶。”明代李 时珍更言“以金买草不言其贵”“宁得一把五加不用金玉满车”即为对刺五加 的高度肯定。

现代医学研究表明刺五加能增加机体对有害毒素的抵抗力，具有抗高血压、 祛斑、抑制黑色素形成、抗血栓、抗肿瘤、抗辐射等多方面药理作用。现代临 床多用于治疗白细胞减少症、抑郁症、冠心病、心绞痛、高血脂症、低血压病、 糖尿病、急性高原反应及黄褐斑、抗疲劳、脑干出血、偏头痛、高血压微循环 障碍症、慢性阻塞性肺病、神经衰弱、风湿性心脏病、肾病、缺血性脑血管病 等。刺五加总苷具有抗疲劳，抗癌，促性腺的作用以及调节能量代谢、糖代谢、 氮代谢等；刺五加中黄酮类物质可扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，并有轻度 减慢心律和抑制心收缩力作用。用猪冠状动脉环为标本，以麦角新碱、乙酰胆 碱、组织胺、去甲肾上腺素及氯化钾分别预收缩冠脉作为对照，结果刺五加使 麦角新碱、去甲肾上腺素、组织胺、氯化钾引起的冠状动脉环肌张力收缩幅度 均明显下降。但对乙酰胆碱引起的冠状动脉收缩无对抗作用。

临床上刺五加应用比较广泛，但目前刺五加制剂主要有刺五加保健茶、保 健酒、刺五加片、刺五加粉针、刺五加颗粒、刺五加胶囊等，其中刺五加胶囊 多为硬胶囊，其软胶囊制剂较少。用刺五加的有效成分-总苷总黄酮制成的软 胶囊尚无报道。软胶囊与普通剂型相比具有生物利用度高、密封性好、含量准 确、外形美观等特性，软胶囊剂又称作胶丸剂，是将油类或对明胶无溶解作用 的溶液、混悬液、甚至固体及半固体等封闭于软胶壳中而成的一种制剂，多用 于某些性质不稳定(如光敏感、易氧化或挥发、遇湿热不稳定等)的水不溶性 或水溶性药物以及有不良口味、气味的药物，可以起到增加稳定性、改善生物 利用度和掩味的作用。

发明内容

为了克服现有技术中的不足，本发明的目的在于提供一种新的刺五加有效 成分新药，即刺五加总苷总黄酮软胶囊及其制备方法。

为达到上述目的，本发明提供一种刺五加总苷总黄酮软胶囊，由内容物和 囊壳两部分构成，其中所述内容物材料包括刺五加总苷总黄酮提取物、分散剂 (载体材料)和助悬剂。

优选的，所述内容物材料包括重量份数比为1～8份的刺五加总苷总黄酮提 取物、4～10份的分散剂(载体材料)和0.1～1份的助悬剂。

本发明所述的分散剂又是制备固体分散体的载体材料，优选采用聚乙二醇 类，如聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等中的一 种或几种。

所述助悬剂可以是蜂蜡、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟 乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、卡波普、聚维酮、聚乙烯醇中的一种或几种。

优选的，所述刺五加提取物中总苷总黄酮含量为50wt％以上。

所述囊壳材料可以选用软胶囊常用囊壳材料，例如明胶、甘油、水及其他 药用材料中的一种或几种。优选包括明胶、甘油、水和防腐剂。进一步优选包 括重量份数比为0.9～1.1份的明胶、0.3～0.5份的甘油、0.9～1.1份的水和 0.001～0.003份的防腐剂。

所述防腐剂可以是羟苯甲酸甲酯、羟苯甲酸乙酯、羟基苯甲酸丙酯、苯甲 酸、苯甲酸钠、山梨酸、山梨酸甲酯中的一种或几种。

本发明还提供一种刺五加总苷总黄酮软胶囊的制备方法，主要包括以下步 骤：

1)将刺五加总苷总黄酮提取物与分散剂按比例混合，搅拌使分散剂溶解， 挥散溶剂直到溶液形成粘稠的半固体，冷冻干燥得到刺五加总苷总黄酮提取物 的固体分散体；

2)取助悬剂加热至熔融，放冷至室温后，加入刺五加总苷总黄酮提取物固 体分散体中，用胶体磨磨匀，得内容物；