[发明专利]槟榔及其提取物在制备抗艾滋病药物中的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种药用植物新的医疗用途，尤其是槟榔果实及其提取物在制备抗艾滋病药物中的新用途，属于中药、天然药物领域。

背景技术

艾滋病严重地威胁着人类的生存，自1981年6月首次确认艾滋病以来，25年间全球累计有6500万人感染艾滋病毒，其中250万人死亡。到2005年底，全球共有3860万名艾滋病病毒感染者，当年新增艾滋病病毒感染者410万人，另有280万人死于艾滋病。

目前全世界众多医学研究人员付出了巨大的努力，但至今尚未研制出根治艾滋病的特效药物，也没有可用于预防的有效疫苗。治疗艾滋病总的原则为抗伺机性感染和肿瘤；杀灭或抑制HIV病毒；增强机体免疫能力。现有的抗HIV化学药物存在毒副作用大、口服利用度低、成本昂贵等缺点，因此寻找新的高效低毒且价格低廉的抗HIV药物是当务之急。目前从天然药物中寻找抗HIV药物是研究的热门课题。一些植物中的化学成分如生物碱类化合物(如秋水仙碱、罂粟碱、喜树碱、栗树碱、苯并菲啶生物碱、异喹啉类生物碱等)，香豆素类化合物(如从热带雨林藤黄科胡桐属植物Calophyllum lanigerum的果实和枝条分离出的8种香豆素类化合物inophyllum B，P等)和黄酮类化合物(如黄芪素、野黄芩苷、杨梅黄素、阿曼托黄素等)等都具有抗HIV的活性，已被许多国家用于HIV的治疗(海峡药学，2008)。

槟榔(Areca catechu)是棕榈科槟榔属植物。别名：榔玉、青仔、槟门、戈吗、果玉。英文名：SemenAreca。槟榔果实具有消积驱虫，降气行水的功能。用于食积腹痛、泻痢后重、涤虫病、姜片虫病、蛔虫病、疟疾、水肿胀满、脚气肿痛。

本发明所述的槟榔果实及其提取物在制备抗艾滋病药物中的新用途，至今尚未见文献报道和专利公开。

发明内容

本发明的目的是提供槟榔果实新的医疗用途，即槟榔果实及其提取物在制备抗艾滋病药物中的用途。

槟榔果实提取物可通过以下步骤获得：取槟榔干燥的果实，适当粉碎后用95％的乙醇浸提3次，每次3～7天。合并浸提液后浓缩，得到浸膏A。用水液将浸膏A分散，分别用石油醚，乙酸乙酯，正丁醇萃取。每种溶剂萃取3次。分别回收溶剂并浓缩得到石油醚提取物AB， 乙酸乙酯提取物AC，正丁醇提取物AD。

本发明的槟榔果实提取物AC和AD，经体外活性筛选，统计处理结果显示有较好的抗HIV病毒活性。为了进一步验证槟榔果实及其提取物在治疗艾滋病方面的功效，对槟榔果实提取物AC和AD进行了20例病人初步的临床疗效观察，结果表明槟榔果实提取物AC和AD是有效的。由槟榔果实提取物AC和AD的体外活性筛选和病人初步临床疗效观察结果，可以合理推导槟榔果实及其提取物可用于制备抗HIV病毒药物，即槟榔果实及其提取物在制备抗艾滋病药物方面的用途。

本发明的有益效果是提供了槟榔果实在民间通常用于食积腹痛、泻痢后重、涤虫病、姜片虫病、蛔虫病、疟疾、水肿胀满、脚气肿痛以外的新的医疗用途，即槟榔果实及其提取物在制备抗艾滋病药物方面的用途，并采用不同的溶媒萃取得到槟榔果实提取物AC和AD，槟榔果实提取物AC和AD添加适当的药用辅料，按常规的制剂工艺，即可制成口服和注射药物制剂。

下面是槟榔果实提取物AC和AD的体外活性测试和对病人初步临床疗效观察试验及其结果。

一、体外活性测试

本实验由中国科学院昆明动物研究所测试槟榔果实抗艾滋病活性，选用人T淋巴细胞系C8166、MT-4(P)以及HIV-1实验株HIV-1_IIIB测试样品对C8166细胞的毒性作用，样品对HIV-1_IIIB诱导C8166细胞病变的抑制作用，样品对HIV-1_IIIB感染MT-4(P)细胞死亡的保护，并由此测出药物的毒性值CC₅₀、活性值EC₅₀和综合治疗指数TI，TI＝CC₅₀/EC₅₀。结果表明由AC和AD对艾滋病病毒有较好的抑制作用。结果见下表。

一、样品的细胞毒性作用

注：毒性值CC₅₀，即药物对细胞杀灭50％时的浓度值。CC₅₀值越大则毒性越小。 活性值EC₅₀，即药物对HIV活性抑制50％时的浓度值。EC₅₀值越小则药物活性越大。治疗指数TI，TI＝CC₅₀/EC₅₀，TI值越大则药物越安全有效。