[发明专利]能够结合S1P受体的化合物及其药物用途

权利要求书

1.式(I)所示的化合物，及其盐、其溶剂化物或其前药：

式中环A代表环状基团；

环B代表可进一步具有取代基的环状基团；

X代表化学键或其主链中具有1～8个原子的间隔基团，其中该间隔基团中的一个原子可与环B上的取代基一起形成可具有取代基的环状基团；

Y代表化学键或其主链中具有1～10个原子的间隔基团，其中该间隔基团中的一个原子可与环B上的取代基一起形成可具有取代基的环状基团；

n代表0或1，其中当n为0时，m为1，及R¹代表氢原子或取代基；当n为1时，m为0或1～7的整数，及R¹代表取代基，而且当m为2或更大时，各R¹彼此相同或相异。

2.根据权利要求1的化合物，及其盐、其溶剂化物或其前药，其为式(I)所示的化合物：

式中所有的符号均与权利要求1中的同义，而且排除下面式(Ia)所示的化合物：

式中R^1a代表C_1-8烷基，C_1-8烷氧基，卤原子，硝基或三氟甲基；

环A^a代表C_5-7单环碳环基或者含一或两个氮原子、一个氧原子和/或一个硫原子的5-至7-元单环杂环基；

E^a代表-CH₂-，-O-，-S-或-NR^6a-，其中R^6a代表氢原子或C_1-8烷基；

R^2a代表C_1-8烷基，C_1-8烷氧基，卤原子，硝基或三氟甲基；

R^3a代表氢原子或C_1-8烷基；

R^4a代表氢原子或C_1-8烷基，或者

R^2a与R^4a可一起形成-CH₂CH₂-或-CH＝CH-；

G^a代表-CONR^7a-，-NR^7aCO-，-SO₂NR^7a-，-NR^7aSO₂-，-CH₂NR^7a-或者-NR^7aCH₂-，其中R^7a代表氢原子，C_1-8烷基，Cyc1或被Cyc1取代的C_1-8烷基，且Cyc1代表C_5-7单环碳环基或者含一或两个氮原子、一个氧原子和/或一个硫原子的5-至7-元单环杂环基；

Q^a代表C_1-4亚烷基或者

式中J¹，J²，J³和J⁴各自独立地代表碳原子或氮原子，其中氮原子的数目为2或更小；R^5a代表(1)C_1-8烷基，(2)卤原子，(3)硝基，(4)氰基，(5)三氟甲基，(6)三氟甲氧基，(7)苯基，(8)四唑基，(9)-OR^9a，(10)-SR^10a，(11)-COOR^11a，(12)-NR^12aR^13a，(13)-CONR^14aR^15a，(14)-SO₂NR^16aR^17a，(15)-NR^18aCOR^19a，(16)-NR^20aSO₂R^21a，(17)-SO₂R^22a，或(18)-OP(O)(OR^23a)₂，其中R^9a至R^18a、R^20a和R^23a各自独立地代表氢原子，C_1-8烷基，Cyc2或被Cyc2取代的C_1-8烷基，或者R^12a与R^13a、R^14a与R^15a或R^16a与R^17a可与其相连氮原子一起形成含一或两个氮原子、一个氧原子和/或一个硫原子的5-至7-元单环杂环基，其中该杂环基可被C_1-8烷基、羟基或氨基所取代；R^19a和R^21a各自独立地代表C_1-8烷基，Cyc2或被Cyc2取代的C_1-8烷基；R^22a代表羟基，C_1-8烷基，Cyc2或被Cyc2取代的C_1-8烷基；及Cyc2代表C_5-7单环碳环基或者含一或两个氮原子、一个氧原子和/或一个硫原子的5-至7-元单环杂环基；

p代表0或1～5的整数；

q代表4～6的整数；

r代表0或1～4的整数；

s代表0或1～4的整数；以及

代表单键或双键。