[发明专利]含有食糜酶抑制剂和ACE抑制剂作为有效成分的药物无效

专利信息
申请号: 200810172996.9 申请日: 2002-08-26
公开(公告)号: CN101433717A 公开(公告)日: 2009-05-20
发明(设计)人: 浦田秀则;长谷直树;土屋直树 申请(专利权)人: 帝人株式会社
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61K31/4184;A61P9/00;A61P13/12
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘 冬;李平英
地址: 日本大阪*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 含有 食糜 抑制剂 ace 作为 有效成分 药物
【权利要求书】:

1.含有食糜酶抑制剂和ACE抑制剂作为有效成分的药物。

2.权利要求1的药物,其中所述食糜酶抑制剂和所述ACE抑制剂是同时给予或不同时分别给予。

3.权利要求1或2的药物,所述药物是循环器官系统疾病的预防药或治疗药物。

4.权利要求3的药物,其中所述循环器官系统疾病是高血压病、心脏病、脑中风、血管障碍、动脉硬化、肾炎或肾衰竭。

5.权利要求4的药物,所述心脏病是心肥大、心力衰竭或心肌梗死。

6.权利要求1或2的药物,所述药物是血管紧张肽II产生抑制剂。

7.权利要求1-6中任一项的药物,其中所述食糜酶抑制剂和所述ACE抑制剂构成合剂。

8.权利要求1-6中任一项的药物,其中所述食糜酶抑制剂和所述ACE抑制剂为各自独立的单剂。

9.权利要求1-6中任一项的药物,所述药物为包含所述食糜酶抑制剂和所述ACE抑制剂的药剂盒的形式。

10.权利要求1-9中任一项的药物,其中所述食糜酶抑制剂是下式(I)所示的化合物,

式(I)中,R1和R2可以相同或不同,各自独立表示氢原子、卤原子、三卤代甲基、氰基、羟基、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基,或者R1和R2一起表示-O-CH2-O-、-O-CH2CH2-O-或-CH2CH2CH2-(为-O-CH2-O-、-O-CH2CH2-O-或-CH2CH2CH2-时,其碳原子可被一个或多个具有1-4个碳原子的烷基取代);

A表示取代或无取代的具有1-7个碳原子的直链、环状或支链亚烷基或亚烯基,中间可以含一个或多个-O-、-S-、-SO2-、-NR3-(其中R3表示氢原子或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基),这些基团可具有的取代基为卤原子、羟基、硝基、氰基、具有1-6个碳原子的直链或支链烷基,具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基(包括相邻两个基团形成缩醛键的情况)、具有1-6个碳原子的直链或支链的烷硫基、具有1-6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基、具有1-6个碳原子的直链或支链酰基、具有1-6个碳原子的直链或支链酰氨基、三卤代甲基、三卤代甲氧基、苯基、氧代基或可以被一个以上卤原子取代的苯氧基,这些取代基可各自独立在亚烷基或亚烯基的任意位置上一个或多个取代;

E表示-COOR3、-SO3R3、-CONHR3、-SO2NHR3、四唑-5-基、5-氧代-1,2,4-噁二唑-3-基或5-氧代-1,2,4-噻二唑-3-基(这里R3与上述定义相同);G表示取代或无取代的具有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基,中间可以含有一个或多个-O-、-S-、-SO2-、-NR3-(其中R3与上述定义相同;当含有这些原子或原子团时,它们不直接连接到苯并咪唑环上),所述亚烷基可具有的取代基为卤原子、羟基、硝基、氰基、具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基(包括相邻两个基团形成缩醛键的情况)、三卤代甲基、三卤代甲氧基、苯基或氧代基;M表示单键或-S(O)m-,其中m是0-2的整数;

J表示取代或无取代的具有4-10个碳原子的杂芳基,所述杂芳基在它的环上含有一个以上选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子,但不包括吡啶环,所述杂芳基可具有的取代基为卤原子、羟基、硝基、氰基、具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基(包括相邻两个基团形成缩醛键的情况)、具有1-6个碳原子的直链或支链烷硫基、具有1-6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基、具有1-6个碳原子的直链或支链酰基、具有1-6个碳原子的直链或支链酰氨基、取代或无取代的N-酰苯胺基、三卤代甲基、三卤代甲氧基、苯基、氧代基、COOR3基团(这里,R3与上述定义相同)或可被一个以上卤原子取代的苯氧基,这些取代基可以各自独立在环的任意位置上一个或多个取代;另外J表示取代或无取代的具有1-6个碳原子的直链、环状或支链烷基,取代或无取代的具有4-10个碳原子的芳基{这些基团可具有的取代基为卤原子、羟基、硝基、氰基、-COOR4(这里,R4表示氢原子或具有1-4个碳原子的烷基)、具有1-6个碳原子的直链、环状或支链亚烷基、具有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基(包括相邻两个基团形成缩醛键的情况)、具有1-6个碳原子的直链或支链烷硫基、具有1-6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基、具有1-6个碳原子的直链或支链烷基亚磺酰基、具有1-6个碳原子的酰基、具有1-6个碳原子的直链或支链酰氨基、三卤代甲基、三卤代甲氧基、苯基、氧代基或可被一个以上卤原子取代的苯氧基,这些取代基可以各自独立在亚烷基或芳基的任意位置上一个或多个取代,另外,这些取代基还可以被卤原子、羟基、硝基、氰基、酰基、三卤代甲基、苯基、氧代基或可被卤原子取代的苯氧基取代};

X表示次甲基(-CH=)或氮原子。

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