[发明专利]姜黄素脂质载体及其制备方法无效
| 申请号: | 200810155819.X | 申请日: | 2008-10-16 |
| 公开(公告)号: | CN101396334A | 公开(公告)日: | 2009-04-01 |
| 发明(设计)人: | 朱东亚;张青;徐群为;李瑞;吴海银 | 申请(专利权)人: | 南京医科大学 |
| 主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K9/127;A61K31/12;A61P9/10;A61P25/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 210029江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 姜黄 素脂质 载体 及其 制备 方法 | ||
1.一种含有姜黄素的脂质载体,包含姜黄素;脂质;表面活性剂和助表面活性剂,其特征在于,脂质为药学上可接受的固态油和液态油按一定比例混合的非晶型固态混合物,粒径为20~1000nm,各组分的质量份比例如下:姜黄素1份,脂质30~5份,表面活性剂和助表面活性剂20~1000份,表面活性剂和助表面活性剂的质量比为1∶1~1∶10;所述的固态油和液态油的比例按质量计为3∶1~6∶1;
其中,所述的固态油为硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯中的任意一种;所述的液态油为Miglyol、油酸中的任意一种;所述的表面活性剂为吐温、泊洛沙姆、磷脂、聚氧乙烯蓖麻油、十二烷基硫酸钠中的任一;所述的助表面活性剂为乙醇或者1,2-丙二醇。
2.一种制备权利要求1所述的含有姜黄素的脂质载体的方法,其特征在于,包括:
步骤一、将固态油、液态油的混合物和姜黄素在70℃融化溶解;
步骤二、加入相同温度下的表面活性剂与助表面活性剂的混合物;
步骤三、滴加同温度下的适量水,形成热微乳;
步骤四、搅拌下,将热微乳滴加到0.5~30℃的水中,形成含有姜黄素的脂质载体。
3.如权利要求2所述的制备含有姜黄素的脂质载体的方法,其特征在于,其中表面活性剂和助表面活性剂的质量比为1∶2~1∶7。
4.一种制备权利要求1所述的含有姜黄素的脂质载体的方法,包括:
步骤一、将姜黄素和混合油脂溶解在乙醇、甲醇、丙酮、二氯甲烷、甲苯中的任意一种或几种有机溶剂中;
步骤二、搅拌下,将步骤一中的溶液缓慢滴加到70℃含有0.1~5%的表面活性剂水溶液中,形成初乳,将初乳超声或者乳匀均质,得到乳液;
步骤三、将乳液搅拌4~6小时,或者用去离子水稀释,除去溶剂,冷却乳液,得到含有姜黄素的脂质载体。
5.权利要求1所述的含有姜黄素的脂质载体,通过冷冻干燥制得冻干粉针,其特征在于由姜黄素脂质载体和冻干保护剂组成,冻干保护剂为单糖、双糖和多糖的一种或多种组成,冻干保护剂和脂质的比例为0.5~4.0∶1。
6.权利要求1所述的含有姜黄素的脂质载体在制备预防和治疗中风后脑水肿的药物中的应用。
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