[发明专利]含氨甲基五元芳香杂环4-羧酸类衍生物、其制备方法和用途

权利要求书

1.具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐

其中，

Y＝O、S；

R₁为H、C₁-C₄的直链或支链烷基；

R₂为H或C₁-C₅直链或支链烷基；

R₃为H或C₁-C₅直链或支链烷基、卤素；

R₄为 其中，R₅为H或C₁-C₅直链或支链烷基；R₆为H或C₁-C₅直链或支链烷基、-OR′、-卤素、-CN，其中R’为H、C₁-C₅直链或支链烷基；

通式I的化合物中含有一个或两个手性中心，可以产生两个或四个光学异构体。

2.权利要求1所定义的通式I化合物或其药学上可接受的盐，其中优选，

Y＝O、S；

R₁为：H、异丙基、甲基、乙基、正丙基、正丁基、异丁基、叔丁基；

R₂为H或C₁-C₅直链或支链烷基；

R₃为H或C₁-C₅直链或支链烷基、卤素；

R₄为 其中，R₅为H、异丙基、甲基、乙基、正丙基、正丁基、异丁基、叔丁基；R₆为H或C₁-C₅直链或支链烷基、-OR′、卤素、-CN；其中R’为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基；

通式I的化合物中含有一个或两个手性中心，可以产生两个或四个光学异构体。

3.一种化合物，选自：

N-[(4-吗啉-4-基-苯氨羰基)-甲基]-2-氨甲基-噁唑-4-甲酰氨；

N-{[(4-吗啉-4-基-苯基)氨羰基]-甲基}-2-((R)-1-氨基－乙基)-噁唑-4-甲酰氨；

N-{[(4-吗啉-4-基-苯基)氨羰基]-甲基}-2-((S)-1-氨基-乙基)-噁唑-4-甲酰氨；

N-{[(4-吗啉-4-基-苯基)氨羰基]-甲基}-2-((S)-1-氨基-2-甲基-丙基)-噁唑-4-甲酰氨；

N-{[(4-吗啉-4-基-苯基)氨羰基]-甲基}-2-((S)-1-氨基-乙基)-噻唑-4-甲酰氨；

N-{(S)-1-[(4-吗啉-4-基-苯基)氨羰基]-乙基}-2-((S)-1-氨基-乙基)-噁唑-4-甲酰氨；

N-{(R)-1-[(4-吗啉-4-基-苯基)氨羰基]-乙基}-2-((S)-1-氨基-乙基)-噁唑-4-甲酰氨； 

N-{[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基氨羰基]-甲基}-2-((S)-1-氨基-乙基)-噁唑-4-甲酰氨；

N-{[4-(5-羟甲基-异噁唑-3-基)-苯基氨羰基]-甲基}-2-((S)-1-氨基-乙基)-噁唑-4-甲酰氨；

N-[(联苯-4-基-氨羰基)甲基]-2-((S)-1-氨基-乙基)-噁唑-4-甲酰氨；

N-[(联苯-4-基-氨羰基)甲基]-2-氨甲基-噁唑-4-甲酰氨；

N-{(R)-2-甲基-1-[(4-吗啉-4-基-苯基)氨羰基]-丙基}-2-((S)-1-氨基-乙基)-噁唑-4-甲酰氨；

N-{(R)-2-羟基-1-[(4-吗啉-4-基-苯基)氨羰基]-乙基}-2-((S)-1-氨基-乙基)-噁唑-4-甲酰氨；

N-{(R)-2-羟基-1-[(4-吗啉-4-基-苯基)氨羰基]-丙基}-2-((S)-1-氨基-乙基)-噁唑-4-甲酰氨；

N-[(4’-氯-联苯-4-基氨羰基)-甲基]-2-氨甲基-噁唑-4-甲酰氨；

N-[(4-吗啉-4-基-苯氨羰基)-甲基]-2-氨甲基-噁唑-4-甲酰氨盐酸盐；

N-[(4-吗啉-4-基-苯氨羰基)-甲基]-2-氨甲基-噁唑-4-甲酰氨草酸盐。