[发明专利]一种盐酸兰地洛尔的新的制备方法有效
| 申请号： | 200810154637.0 | 申请日： | 2008-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN101768148A | 公开（公告）日： | 2010-07-07 |
| 发明（设计）人： | 严洁;李庆锋;黄欣 | 申请（专利权）人： | 严洁 |
| 主分类号： | C07D317/24 | 分类号： | C07D317/24;A61P9/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300203天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种结构式如下的盐酸兰地洛尔的制备方法，包括如下步骤：
（a）N-（2-氨基乙基）-4-吗啉甲酰胺半草酸盐在甲醇或乙醇中，与氢氧化钠反应7~8小时，得到N-(2-氨基乙基)-4-吗啉甲酰胺，即中间体II；
（b）在二甲基亚砜中，3-(4-羟基苯基)丙酸（2,2-二甲基-1,3二氧戊环-4S）甲基酯与60%含量的氢化钠、（S）-（+）-间硝基苯磺酸缩水甘油酯和中间体II依次反应，得到3-{4-[2S-羟基-[3-（2-吗啉甲酰胺基）乙基]-氨丙氧基]-苯基}丙酸（2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4S）甲基酯，即中间体III；
（c）中间体III和无水草酸在无水甲醇中40℃以下反应后加入乙酸乙酯，后冰水浴搅拌4小时，得到草酸兰地洛尔，即中间体IV；
（d）将中间体IV在溶于碳酸氢钠溶液中，加入氯化铵，用盐酸调pH=3，然后加入氯化钠至饱和，得到盐酸兰地洛尔，即化合物I。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤（a）中反应温度为5-40℃。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤（b）中反应温度10-40℃，反应时间为5-48小时。
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