[发明专利]一种化合物及其在制备治疗血管新生的药物中的应用

权利要求书

1.一种如下式（1）的化合物

（1）

R₂为α-呋喃基、α-噻吩基中的一种。

2.如权利要求1所述化合物的合成方法，反应过程如下： 

将式（1.1）化合物溶解到惰性溶剂中，在0～25℃时，加入过量的碱性物质，然后在0～25℃时缓慢加入过量的R₂COCl搅拌进行酰化反应，反应结束后中和过量的碱性物质，用常规的分离方法得到式（1）化合物。

3.如权利要求2所述的合成方法，其特征是所述的常规分离方法为用硅胶柱色谱分离的方法。

4.如权利要求2所述的合成方法，其特征是所述的式（1.1）化合物与惰性溶剂的重量体积比为1：5～1：20。

5.如权利要求2所述的合成方法，其特征是所述的惰性溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳、乙腈、吡啶、四氢呋喃、甲醇、乙醇中的一种或几种。

6.如权利要求5中所述的合成方法，其特征是所述惰性溶剂选自二氯甲烷和三氯甲烷中的一种或两种。

7.如权利要求2所述的合成方法，其特征是所述的碱性物质选自三乙胺。

8.如权利要求2至7任一所述的合成方法，其特征是所述的碱性物质与式（1.1）化合物的摩尔比为3～6。

9.如权利要求2所述的合成方法，其特征是所述的R₂COCl与式（1.1）化合物的摩尔比为2.5～4。

10.如权利要求1所述的式（1）化合物在制备治疗人或哺乳动物血管新生引起的疾病的药物中的应用。

11.如权利要求1所述的式（1）化合物在制备治疗人类年龄相关性黄斑变性的药物中的应用。

12.如权利要求10或11所述的式（1）化合物的应用，其特征是所述的式（1）化合物在治疗人或哺乳动物时使用的剂量为0.001mg-5mg/kg/天。

13.如权利要求12所述的式（1）化合物的应用，其特征是所述的式（1）化合物在治疗人或哺乳动物时使用的剂量为0.005mg-2mg/kg/天。

14.一种药物组合物，其特征是含有作为活性成分的如权利要求1所述的式（1）化合物中的一种或几种，和一种或几种可药用的辅料。

15.如权利要求14所述的药物组合物，在治疗人或哺乳动物血管新生疾病时的剂量以式（1）化合物计为0.001mg-5mg/kg/天。

16.如权利要求14所述的药物组合物，在治疗人或哺乳动物血管新生疾病时的剂量以式（1）化合物计为0.005mg-2mg/kg/天。

17.如权利要求14至16中任一所述的药物组合物，所述的可药用的辅料包括pH调节剂、助溶剂、渗透压调节剂、粘度调节剂、抗氧化剂、抑菌防腐剂、缓冲剂、助悬剂、局部麻醉剂、表面活性剂、增溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、填充剂、保护剂、溶剂中的一种或几种。

18.如权利要求14至16任一所述的药物组合物，其特征是所述的药用组合物可以配制成液体制剂、灭菌制剂与无菌制剂、固体制剂、半固体制剂、气雾剂。

19.如权利要求14至16中任一所述的药物组合物，其特征是所述的药物组合物用于制备治疗眼部新生血管性疾病的药物时，可以制成滴眼剂、埋植剂、眼膏剂、滴眼液、眼球囊注射剂、眼底注射剂中的一种或几种。