[发明专利]四氢喹啉衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 200810145433.0 | 申请日： | 2005-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN101381345A | 公开（公告）日： | 2009-03-11 |
| 发明（设计）人： | 洼田均;菅原正克;古川真利子;高野真由美;本村大辅 | 申请（专利权）人： | 田边三菱制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D215/42 | 分类号： | C07D215/42;C07D491/04;C07D401/14;C07D401/04;A61K31/47;A61K31/4545;A61K31/444;A61K31/4439;A61P3/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘 健;范 赤 |
| 地址： | 日本大阪府大阪市*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹啉 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.式(XIII-a)的非对映体混合物，或其盐:
其中R15′为氨基的光学活性保护基，
R2为氢原子或任选被取代的烷基；
R3为氢原子或任选被取代的烷基；且
R6、R7、R8和R9独立地为氢原子、卤素原子、羟基、硝基、氰基、任选被取代的烷基、任选被取代的烷氧基、任选被取代的烷基磺酰氧基或任选被取代的氨基；或
R6和R7、或R7和R8、或R8和R9可在末端组合形成亚烷基，该亚烷基可包含1到3个独立地选自氮、硫和氧原子的杂原子并且可具有取代基。
2.制备式(XIII-a)的非对映体混合物的方法:
其中R15′为氨基的光学活性保护基，符号R2、R3、R6、R7、R8和R9具有与权利要求1中的定义相同的含义，该方法包括使式(XV)的化合物:
其中各个符号具有与权利要求1中的定义相同的含义，与式(XIV-a)的化合物反应，
其中各个符号具有与权利要求1中的定义相同的含义。
3.制备式(XIII-b)的光学活性化合物的方法:
其中符号R2、R3、R6、R7、R8和R9具有与权利要求1中的定义相同的含义，该方法包括使式(XV)的化合物:
其中各个符号具有与权利要求1中的定义相同的含义，与式(XIV-a)的化合物反应:
其中R15′为氨基的光学活性保护基，R3具有与权利要求1中的定义相同的含义，拆分得到的式(XIII-a)的非对映体混合物:
其中各个符号具有与权利要求1中的定义相同的含义，并且除去氨基的光学活性保护基。
4.权利要求2或3的方法，其中使用式(XVIII)的化合物:
其中符号R2、R6、R7、R8和R9具有与权利要求1中的定义相同的含义，代替式(XV)的化合物:
其中各个符号具有与权利要求1中的定义相同的含义。
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