[发明专利]一种吡嗪二甲酸锡配位化合物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种吡嗪二甲酸锡配位化合物，及其制备方法，以及该化合物在制备抗癌药物中的应用。

背景技术

有机锡化合物的研究最早可追溯到十九世纪四十年代，但有机锡化学的真正繁荣始于20世纪80年代，当时人们在对金属抗癌药物的研究和筛选过程中，发现一些二烃基锡化合物具有比顺铂更高的抗肿瘤活性(Crowe，A.J.；Smith，P.J.；Atassi.G.，Chem.Biol.Interact.，1980，32，171)。此后，随着人们对有机锡化合物的研究不断深入，有机锡化学的研究领域和应用范围也随之不断扩大。

发明内容

针对上述现有技术，本发明提供了一种吡嗪二甲酸锡配位化合物，并提供了该化合物的制备方法及其应用。

一种吡嗪二甲酸锡配位化合物，结构式如下：

其中，ⁿBu表示正丁基，Et表示乙基。

一种吡嗪二甲酸锡配位化合物的制备方法：向烧瓶中加入1mmol的2，3-吡嗪二甲酸、1～2mmol的乙醇钠、1～1.5mmol的单丁基三氯乙锡、20～30ml的乙醇，温度为45～50℃，搅拌回流6～8小时，冷却到室温，旋转蒸发，得到白色固体；用乙醚-石油醚重结晶，得到无色透明晶体，即为吡嗪二甲酸锡配位化合物；其中，乙醚与石油醚的体积比为2：1～1：1。

反应式为：

所述吡嗪二甲酸锡配位化合物在制备治疗胃癌、鼻咽癌、人肝癌或白血病的药物中的应用。

本发明的吡嗪二甲酸锡配位化合物分子式为C₃₆H₄₈C₁₆N₆O₁₂Sn₃；分子量为1325.57，具有较高的抗癌活性，可以其为原料制备治疗胃癌、鼻咽癌、人肝癌或白血病的药物。与目前普遍使用的铂类抗癌相比，本发明的吡嗪二甲酸锡配位化合物具有抗癌活性高、成本低、制备方法简单等特点，为开发抗癌药物提供了新途径。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的说明：

实施例1：制备吡嗪二甲酸锡配位化合物：向烧瓶中加入1.0mmol的2，3-吡嗪二甲酸、2.0mmol的乙醇钠、1.0mmol的单丁基三氯乙锡、20ml的乙醇，温度为45±1℃，搅拌回流8小时，冷却到室温，旋转蒸发，得到白色固体；用乙醚-石油醚重结晶，得到无色透明晶体，即为吡嗪二甲酸锡配位化合物；其中，乙醚与石油醚的体积比为2：1。产率74％，熔点151～152℃。

经红外光谱分析和核磁共振分析，结果如下：

红外光谱(KBr，cm^-1)：v_as(C＝O)1632，v_s(C-O)1435，v_as(Sn-C)540，v_s(Sn-C)528，v(Sn-O)472，v(Sn-N)447，v(Sn-Cl)264。

¹H核磁(CDCl₃，ppm)：δ8.67(s，6H，pdz-C-H)，0.71-1.60(m，27H，Sn-C₄H₉)，1.45-1.52(m，9H，Et)，4.20-4.26(q，6H，Et)。¹³C核磁(CDCl₃，ppm)：δ171.86(COO)，143.6，141.3，123.2，132.2，137.0，22.9，31.6，46.7；14.8。

元素分析：计算值C₃₆H₄₈C₁₆N₆O₁₂Sn₃：C，32.62；H，3.65，N，6.34；实测值：C，32.60；H，3.67，N，6.31％。

实施例2：制备吡嗪二甲酸锡配位化合物：向烧瓶中加入1.0mmol的2，3-吡嗪二甲酸、1.5mmol的乙醇钠、1.5mmol的单丁基三氯乙锡、30ml的乙醇，温度为49±1℃，搅拌回流6小时，冷却到室温，旋转蒸发，得到白色固体；用乙醚-石油醚重结晶，得到无色透明晶体，即为吡嗪二甲酸锡配位化合物；其中，乙醚与石油醚的体积比为2:1。产率70％，熔点152～153℃。