[发明专利]半边莲总黄酮有效组分及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属医药技术领域，具体涉及一种中药半边莲的总黄酮有效组分及制备方法及其在医药和保健食品领域的应用。

背景技术

半边莲又名急解索、蛇舌草，为桔梗科植物半边莲(Lobeliachinensis Lour.)的带根全草。始载于《滇南本草》，后李时珍在《本草纲目》中亦有记载。多生长于稻田岸畔、沟边或潮湿的荒地。主产于安徽、江苏、四川、浙江等地。半边莲性味辛、平，具利尿消肿、清热解毒之功效，临床主要用于治疗大腹水肿，面足浮肿，痈肿疔疮，蛇虫咬伤，晚期血吸虫病腹水，各种癌症。半边莲为临床常用中药，疗效显著，用药量大，然而对于半边莲化学成分及其制备方法的专利及相关文章未见报道，我们对其进行系统研究，发现了其中主要含有黄酮类，且为其主要有效组分。

发明内容

本发明的目的在于提供一种半边莲总黄酮有效组分及其制备方法。

本发明的另一个目的在于提供一种半边莲总黄酮有效组分与某些碱或金属盐形成的金属盐类衍生物。

本发明的再一个目的在于提供一种半边莲总黄酮有效组分与某些金属离子形成的金属络合物。

本发明的再一个目的在于提供半边莲总黄酮有效组分及其某些降解产物、某些金属盐类衍生物和某些金属络合物的用途。

本发明提出的半边莲总黄酮有效组分，是从中药半边莲中提取的含有多种黄酮类活性成分的组合，其中主要化合物结构如下：

橙皮苷(英文名：hesperidin)

本发明所述原料半边莲，来源于桔梗科半边莲属的任意一种植物。作为提取半边莲总黄酮的原材料，可以是市售半边莲，也可以是这些植物的茎、叶、花穗、果实、地下根等任一部位或全部植株，其中优选的药材部位为这些植物未的全草。

本发明所述的半边莲总黄酮有效组分，是指从上述任一植物的任何部位提取得到的，包含多种黄酮类活性成分的组合物，其中优选的是从Lobelia chinensis Lour.的全草，含有多种黄酮类活性成分的组合物。这些黄酮类成分主要包括蒙花苷和香叶木苷以及以其为母核的糖苷类化合物和其它衍生物。

作为半边莲总黄酮有效组分，其中各种黄酮类成分百分含量的总和为5～100％(w/w)，其中优选的为50～100％(w/w)。

本发明所述的半边莲总黄酮有效组分，可以与某些碱如氢氧化钠、氢氧化钾等以及钠盐、钾盐、钙盐、锌盐等金属盐如碳酸钠、碳酸钾、碳酸钙、醋酸钠、醋酸锌等，形成金属盐类衍生物。这些衍生物具有与上述半边莲总黄酮有效组分相同或相近的药理活性和用途。

本发明所述的半边莲总黄酮有效组分，还可以与钠、钾、钙、铁、铝、锌、铜、钡、铬、锶等金属离子形成金属络合物。这些金属络合物不仅具有与上述半边莲总黄酮有效组分相同或相近的药理活性或用途，而且具有某些新用途，如铁络合物可以作为补铁剂，锌络合物可以作为补锌剂，铬络合物可以用于防治糖尿病等。

在本发明所述的半边莲总黄酮有效组分所涵盖的各种黄酮类活性成分之中，最主要的是芹菜素、木犀草素、香叶木素、白杨黄酮、橙皮苷、木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、蒙花苷、香叶木苷等。

本发明还提出了所述半边莲总黄酮有效组分的制备工艺，它可以采用以下任意一种方法，或这些方法的任意组合进行制备：(1)溶剂萃取法；(2)大孔吸附树脂法；(3)铅盐沉淀法；(4)超临界CO₂流体萃取法；(5)柱层析法；(6)液-液逆流分配色谱法。其中优选的方法为大孔吸附树脂法和聚酰胺色谱法。

在使用这些方法进行制备时，一般包括以下几个步骤：

(1)提取：所用溶剂可以是水或任意一种醇类、酮类及脂类溶剂，或这些溶剂按一定比例组成的混合溶剂，或由这些溶剂与酸、碱、盐配成的酸性或碱性溶剂。提取方法可以是煎煮、加热回流、超声提取、冷浸、渗漉、微波提取、高压提取等。

优选的提取工艺为：半边莲药材加30～90％乙醇，回流提取2～3次，每次提取1～2小时，溶剂用量为5～15倍量(L/kg)。

(2)过滤：包括离心、抽滤、超滤、压滤等方法，使用或不使用以下任意一种澄清剂或其组合：醇沉剂，明胶，高岭土，各种树脂，聚乙二醇，聚乙三醇，壳聚糖以及天然澄清剂成品如101果汁澄清剂、ZTC+1天然澄清剂等。

(3)浓缩：包括常压或减压条件下的薄膜蒸发、旋转蒸发及减压、煎煮浓缩等。

(4)干燥：包括真空干燥、喷雾干燥、冷冻干燥等。