[发明专利]含有噻吩取代的巯基吡咯烷的培南衍生物

权利要求书

1.通式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐：

其中，R¹代表氢原子；

R²代表氢原子；

R³代表下列基团：

R⁴代表氢原子或C_1-6直链或支链烷基。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐：

其中，R¹代表氢原子；

R²代表氢原子；

R³代表下列基团：

R⁴代表氢原子，甲基或乙基。

3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于选自：

(4R，5S，6S)-3-[(3S)-5-[5-(氨基磺酰氨基)甲基-噻吩-2-基]-吡咯烷-3-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环-[3，2，0]庚-2-烯-2-羧酸，

(4R，5S，6S)-3-[(3S)-5-[5-(2-脲基-乙酰氨基)甲基-噻吩-2-基]-吡咯烷-3-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环-[3，2，0]庚-2-烯-2-羧酸，

(4R，5S，6S)-3-[(3S)-5-[5-(2-氨基-乙基脲基)甲基-噻吩-2-基]-吡咯烷-3-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环-[3，2，0]庚-2-烯-2-羧酸，或

(4R，5S，6S)-3-[(3S)-5-[5-(2-氨基-乙基硫脲基)甲基-噻吩-2-基]-吡咯烷-3-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环-[3，2，0]庚-2-烯-2-羧酸。

4.权利要求1～3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐，其中有机酸选自乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、甲苯磺酸、马来酸、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸；无机酸选自盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸；有机碱选自葡甲胺、氨基葡萄糖；无机碱选自钠、钾、钡、钙、镁、锌、锂的碱性化合物。

5.包括权利要求1～3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐与一种或多种药用载体和/或稀释剂的药物组合物。

6.如权利要求5所述的药物组合物，该药物组合物为药学上可接受的任一剂型。

7.如权利要求5所述的药物组合物，该药物组合物含有权利要求1～4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐0.05g～5g作为必需的活性成分。

8.权利要求1～3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在用于制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的应用。