[发明专利]一种葡萄糖二肽类化合物及其制备方法和用途

说明书

一、技术领域

本发明涉及一种葡萄糖二肽类化合物及其制备方法和用途，属于化合物合成应用于农药、医药或兽 药的技术领域，作为杀菌剂、消炎药或抗病毒剂。

二、背景技术

糖肽由糖基与肽链组成，对动物和植物的各种生理功能和病理功能都起着非常重要的作用。由糖基修 饰的多肽即糖肽类化合物具有抗菌、抗病毒、抗血脂、促进产生免疫激素等作用，还可具有着诸如识别细 胞信号、调节生长和传达细胞间的信息等多方面的生理功能。

糖肽类抗生素是糖肽类化合物中应用十分广泛的一类化合物。第一代糖肽类抗生素直接来源于微生物 的代谢产物。其代表药物有万古霉素，对革兰阳性菌和部分厌氧菌有效。第二代糖肽类抗生素是通过研究 糖肽类抗生素的构效关系，对微生物来源的天然产物进行化学修饰而得到的衍生物。它们对敏感和耐药菌 株均有明显的杀菌活力。代表药物有Oritavancin和Dalbavancin。由于第二代糖肽类抗生素具有显著的药 效学及药动学特性，应用前景非常可观。近年来，由于一些糖肽类化合物具有显著的杀菌活性，其中已有 不少化合物已经开发成临床药物，且药效很好，如奥利万星、雷莫拉宁和达巴万星，因此糖肽类化合物的 研究与开发应用引起了人们的广泛关注。

糖肽类化合物不仅用作医药，作为农药也获得了一定的发展，目前也已经开发出几个成功的农药品种， 如N9705、嘧肽霉素和宁南霉素，它们对植物病毒病和各种植物真菌病害都具有优良的抑制作用，已在农 业生产中得到了应用。

本发明采用以二肽或二肽衍生物与2-氨基葡萄糖或2-氨基葡萄糖衍生物或2-氨基葡萄糖的盐或2-氨基 葡萄糖衍生物的盐缩合合成葡萄糖二肽类化合物，筛选新型杀菌剂、消炎药或抗病毒剂，为人类和动物的 疾病防治和植物保护服务。

三、发明内容

技术问题  本发明的目的是提供一种葡萄糖二肽类化合物及其制备方法和用途。以二肽或二肽衍生物 与2-氨基葡萄糖或2-氨基葡萄糖衍生物或2-氨基葡萄糖的盐或2-氨基葡萄糖衍生物的盐缩合合成葡萄糖二 肽类化合物。合成的葡萄糖二肽类化合物对蔬菜灰霉病菌(Botrytis cinera)、小麦纹枯病菌(Rhizoctonia cerealis)、小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)和水稻恶苗病菌(Fussrium moniliforme)均有杀菌活性。葡萄糖二肽 类化合物可应用于农药、医药或兽药的技术领域，作为杀菌剂、消炎药或抗病毒剂。

技术方案  本发明的一个目的是提供下述通式(I)的葡萄糖二肽类化合物：

其中，

R¹表示氢、C_1-18-烷基、C_1-18-烷基羰基、C_3-6-环烷基、C_3-6-环烷基羰基、芳基、芳基羰基、芳基-C_1-3- 烷基、芳基-C_1-3-烷基羰基；且

R²、R³彼此独立地表示氢、C_1-6-烷基、C_3-6-环烷基、芳基、芳基-C_1-3-烷基、羟基取代的C_1-6-烷基、巯 基取代的C_1-6-烷基、羧基取代的C_1-6-烷基、C_1-3-烷硫基取代的C_1-6-烷基、氨基取代的C_1-6-烷基、氨基羰 基取代的C_1-6-烷基、芳基取代的C_1-6-烷基、胍基取代的C_1-6-烷基、咪唑基取代的C_1-6-烷基、吲哚基取代 的C_1-6-烷基；且