[发明专利]一种全蝎的仿生酶解产物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药全蝎的仿生酶解产物，以及该酶解产物的药物用途。属中药领域。

背景技术

全蝎为中国药典收载的药材品种，功能活血化瘀，息风镇痉，攻毒散结，通络止痛，用于小儿惊风，抽搐痉挛，中风，肿瘤，半身不遂，破伤风，风湿顽痹，癫痫，偏正头痛，疮疡，瘰疬。全蝎始载于五代《蜀本草》，具有息火镇痉、祛风攻毒之功。由于现代研究表明，地龙有活血化瘀、抗肿瘤、通络止痛等药理活性，全蝎的药用也倍受青睐。

全蝎作为传统中药，临床应用很广泛，在入药的方式上通常采用原药材粉碎后直接服用，或水提、水提醇沉后服用，其所采取的提取方法比较传统。目前临床疗效确切的全蝎制剂多为干燥药材原粉制成的中成药，如七珍丸、通心络胶囊等；或经乙醇渗漉提取制得的粗提物，如复方牵正膏。全蝎药材利用率较低，活性物质没有获得充分的利用。经现代研究证明，全蝎中的肽类成分的疗效越来越受到关注。人体经口服全蝎后，经胃蛋白酶及胰酶的酶解、消化，以小分子肽类成分吸收入血发挥疗效。小分子的寡肽类物质和小肽类物质很容易被小肠吸收，而大分子的蛋白类在小肠里很难被吸收。传统的原粉直接服用，原药粉中的大分子蛋白，只有少量在体内经过胃肠道的分解，变成小分子的寡肽或小肽而被吸收，其余大部分大分子蛋白由于药材粉碎的细度、胃肠道pH的变化及口服食物的影响等造成其水解的不完全，因而被吸收率很低，造成疗效的降低和大量药材的浪费。而传统的水提、醇提、水提醇沉的提取工艺又会使得蛋白质受热变性而不溶于水，最终被滤过除去，仅有极少数溶于水的低肽类成分被吸收，造成大量的药材浪费，疗效同样大大降低。

将动物蛋白进行体外酶解是一种获取小分子肽的有效方法，但是由于不同的酶水解的部位不一样，得到的酶解产物也大不相同。用单一的胃酶或胰酶或其他单一的蛋白酶来酶解，虽然可获得一部分小肽，但均不能被使蛋白质被充分酶解为小肽，从而极大影响到其疗效。因此这些酶解方法均不能从根本上解决问题。基于上述问题，发明人提出了一种仿生的酶解方法——在生物自然进化过程的被确证有效的，模拟人体消化过程的仿生酶解法。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种更有效的，安全的全蝎仿生酶解产物；本发明的第二目的是提供该提取物在治疗心脑血管疾病、肿瘤、风湿以及癫痫药物中的应用。

发明人提供一种全蝎的酶解产物，该药物采用仿生酶解的方法制备：

取全蝎，加水匀浆，调节pH至1.0～3.0，加入胃蛋白酶于35～45℃保温酶解0.5～4小时，再调节pH至7.5～8.5，加入胰酶或胰蛋白酶于40～50℃保温酶解2～8小时，即得。

进一步优化为：

取全蝎，加2～5倍量水匀浆，调节pH至1.5～2.5，加入全蝎量0.5％～5％的胃蛋白酶于35～45℃保温酶解1～3小时，再调节pH至7.5～8.5，加入全蝎量0.5％～5％的胰酶或胰蛋白酶于40～50℃保温酶解3～6小时，即得。

较优的制备方法为：

取全蝎，加1～4倍量水匀浆，加入适量的45℃的水，调节pH至2.0，加入全蝎量1％～2％的胃蛋白酶于40℃保温酶解1～3小时，再调节pH至8.0，加入全蝎量1％～2％的胰酶或胰蛋白酶于50℃保温酶解3～6小时，即得。

发明人经过试验筛选，全蝎药材加水匀浆后，可预先加热至80～100℃，保温15～30分钟，再放冷至酶解所需温度，按以上操作酶解，其效果更强。按本发明技术方案进行酶解，当胃蛋白酶的酶活力达到1200U/g，胰蛋白酶的酶活力达到2500U/mg，胰酶的酪蛋白转化力达到25.0时，效果较为充分；酶活力越高，酶解速度越快、效果越好。

发明人所用的全蝎可以是钳蝎科动物东亚钳蝎Buthus martensii Karsch及其他种类全蝎的新鲜或干燥全体，鲜体可直接加水匀浆，干体可先粉碎成60～300目粉或超微粉，再加水匀浆。按本发明的方法操作，全蝎的抗凝血、溶血栓、抗肿瘤、抗风湿、抗癫痫、止痛等活性大大增强，优于以往常用的全蝎原粉、水提液、醇提液及水提醇沉液。