[发明专利]一种二酮基含氮环化合物的合成方法及其中间体有效
申请号: | 200810116031.8 | 申请日: | 2008-07-02 |
公开(公告)号: | CN101619041A | 公开(公告)日: | 2010-01-06 |
发明(设计)人: | 郝光富;刘汉光;邹长忠 | 申请(专利权)人: | 重庆华邦制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D227/08 | 分类号: | C07D227/08;C07D207/36;C07D211/86 |
代理公司: | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 | 代理人: | 张 涛 |
地址: | 401121重*** | 国省代码: | 重庆;85 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 二酮基含氮 环化 合成 方法 及其 中间体 | ||
1.通式I的合成方法,包括以下步骤:
1)制备氨基酸芳香酯的盐
用α氨基酸或β氨基酸为起始原料,用具有紫外吸收基团的芳香醇作为氨基酸酯化剂, 在苯磺酸或对甲苯磺酸催化下,得到酯化产物式II;
2)制备链状含氮二酮化合物
以丙二酸单酯作酰化剂,DCC,三乙胺作为缩合催化剂,将式II与丙二酸单酯缩合, 得到式III;
3)在醇钠催化下环合,得到终产物式I;
合成路线为:
其中n=1或2;
R1、R2可以相同,也可以不同,选自氢,卤素,硝基,甲基、乙基;
R3选自氢或对位甲基;R4选自甲基、乙基。
2.权利要求1所述的通式I的合成方法,所述芳香醇选自苯甲醇、苯乙醇、对氯苯甲 醇、2,4-二氯苯甲醇、2,6二氯苯甲醇,对硝基苯甲醇、2,4-二硝基苯甲醇或对甲基苯甲醇。
3.权利要求1所述的通式I的合成方法,所述丙二酸单酯是丙二酸单甲酯或丙二酸单 乙酯。
4.权利要求1所述的通式I的合成方法,所述醇钠选自甲醇钠、乙醇钠、丙醇钠或异 丙醇钠。
5.权利要求1~4所述的通式I的合成方法,反应溶剂选自乙酸乙酯、甲苯、二甲苯。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于重庆华邦制药股份有限公司,未经重庆华邦制药股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200810116031.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。