[发明专利](取代)萘基、(取代)芳基、哌嗪基脒类化合物

权利要求书

1.通式(I)所示的脒类化合物及其可药用酸的盐，

其中，

萘环与脒基在萘环1位连接；

R1选自氢、硝基、氟、溴、苄氧基；

所述的Ar选自苯环；

所述的R2选自氢；

所述可药用酸选自盐酸、硫酸、马来酸、富马酸、甲磺酸、草酸。

2.一类脒类化合物及其可药用酸的盐，其特征在于，所述化合物选自：

1-[N-(3，4-二氯苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(2，5-二氯苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(4-氯苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(4-甲氧基苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(4-溴苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(3-硝基-4-甲基苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(3-氯-4-氟-苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(4-溴-1-萘基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(3-苯甲酰苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(4-氟苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(2-氯苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(3-苄氧苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(4-硝基苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(2-甲基苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(2-硝基苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(3-硝基苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(3-甲基苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(3-乙酰基苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(4-乙酰基苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪

1-[N-(3-苯氧苯基)亚胺-1-萘甲基]哌嗪。

3.权利要求1的化合物及其可药用酸的盐制备的方法，其特征在于，包括如下步骤：

式中R1，R2与权利要求1的定义相同，HA与权利要求1的可药用酸的定义相同；

将无取代的1-萘甲酸在草酰氯的作用下制备成相应的酰氯，与无取代或有适当取代的苯胺在适当条件下缩合，得到相应的酰胺化合物；所得的酰胺化合物用五氯化磷处理后生成偕氯代亚胺化合物，不经纯化，直接与哌嗪反应制得目的物萘基、(取代)芳基、哌嗪基脒类化合物游离碱；萘基、(取代)芳基、哌嗪基脒类化合物游离碱与所选用的可药用的无机酸或小分子有机酸，按常规方法在适当溶剂中反应，即得到取代芳基哌嗪基脒类化合物的可药用酸的盐。

4.一种药物组合物，包括作为有效成分的权利要求1或2所述的化合物及其可药用酸的盐和制药学上常用的载体。

5.权利要求1或2所述的化合物及其可药用酸的盐在制备预防和/或治疗与5-羟色胺和去甲肾上腺素有关的精神神经系统疾病的药物中的应用。

6.根据权利要求5的应用，其特征在于，所述的和5-羟色胺和去甲肾上腺素有关的精神神经系统疾病选自抑郁症、焦虑症。