[发明专利]一种治疗高脂血症的中药复方姜黄固体分散体

说明书

技术领域

本发明属于中药类，具体地说涉及治疗高脂血症的中药复方姜黄固体分散体。

背景技术

高脂血症是由于脂肪代谢异常导致血浆中脂质水平高于正常的一种病症，是导致动脉粥样硬化的危险因素。心脏和脑部的动脉硬化，可导致冠心病、心绞痛、心肌梗死和脑血管意外等疾病；肾脏的毛细血管硬化，可引起肾功能衰竭，从而导致顽固性高血压和尿毒症；血脂过高还会引起脂肪肝，严重者可导致肝硬化。

临床常用的降血脂药物主要有：1、苯氧芳酸类其主要作用为降低甘油三酯和胆固醇，但常有恶心、腹胀、腹泻、白细胞减少等不良反应；2、他汀类以降胆固醇为主，降脂作用强，起效快，但有头痛、失眠、恶心等不良反应；3、烟酸类降低血清甘油三酯的作用较强，但易产生皮肤红斑、热感、瘙痒；4、不饱和脂肪酸与磷脂类降血脂作用较温和，少数病人出现口干、恶心等轻度不良反应；5、泛硫乙胺可明显改善脂质代谢，有一定降脂作用，但可引起腹泻、食欲不振；6、藻酸双酯钠有降低血黏度、扩张血管、降低血脂的作用，不良反应    有上腹部不适、头晕心悸等；7、激素类主要作用为降低胆固醇，但副作用更为明显。

从目前的情况看，还没有很合乎生理要求的降脂药物。多数降脂药仅有短期疗效，而长期使用则会出现明显的副反应。

发明内容

本发明的目的就是为了解决上述问题，而提供一种安全高效的治疗高脂血症的中药复方姜黄固体分散体。

一种治疗高脂血症的中药复方姜黄固体分散体，由姜黄素、胡椒碱和水溶性高分子载体制成，其中姜黄素与胡椒碱的质量比为1∶1～500∶1，姜黄素与水溶性高分子载体的质量比为1∶1～1∶4。

上述中药复方姜黄固体分散体的制作方法，按以上配比，取姜黄素、胡椒碱和水溶性高分子载体溶于有机溶剂，于减压蒸馏25～75℃下除去大部分有机溶剂至成糊状，迅速倒入不锈钢盘中，在40～80℃下真空烘箱烘干，用粉碎机粉碎得到复方姜黄固体分散体。

上述有机溶剂为乙醇、异丙醇、丙醇或乙酸乙酯。

上述水溶性高分子载体为聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)4000和6000、尿素、枸橼酸、木糖醇、壳聚糖(CS)。

本发明提供的复方姜黄固体分散体可与普通常规的药剂填充剂配合，经常规方法而制得；可根据需要制成适当的剂型，如针剂、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊剂、口服液或栓剂等。通常以口服方式使用，当然也可以采用其它给药方式；其每天使用剂量一般为约0.001～500000毫克，成年人常用量为0.002～200000毫克，最常用剂量为0.01～50000毫克。每天一次或分数次使用。

本发明的有益效果：本发明以水溶性高分子材料为载体，采用溶剂法制备复方姜黄固体分散体，显著提高了姜黄素的溶出速率以及溶解度和生物利用度。所制备的复方姜黄固体分散体，降甘油三酯和胆固醇效果很好，无明显的毒副作用，在制备用于治疗高脂血症的药物或保健品中有着重要的应用。且制备方法简单，成本低。

附图说明

图1姜黄素对照品无水乙醇溶液的紫外扫描图；

图2复方姜黄-PVP固体分散体累积溶出百分率图；

图3复方姜黄-CS固体分散体累积溶出百分率图；

图4姜黄素TLC色谱图；

图5姜黄素对照品色谱图(425nm)；

图6复方姜黄固体分散体色谱图(425nm)；

图7阴性对照色谱图(425nm)；

图8胡椒碱对照品色谱图(343nm)；

图9复方姜黄固体分散体色谱图(343nm)；

图10阴性对照色谱图(343nm)；

图11、12复方姜黄固体分散体对Triton WR-1339致小鼠高脂血症的影响；

图13、14复方姜黄固体分散体对大鼠食饵性高脂血症的影响。

具体实施方式

实施例1复方姜黄固体分散体的制备

1.1药品、试剂和仪器

姜黄素原料药(四川金郁金科技开发有限公司)；胡椒碱原料药(海南尊鳌科技开发有限公司)；聚乙烯吡咯烷酮K30(中国医药集团上海化学试剂公司，PVP)；壳聚糖(大连鑫蝶甲壳素公司，CS)；无水乙醇(分析纯，广州化学试剂厂)旋转蒸发仪(天津玻璃仪器制造厂)；DZF-2001型真空干燥箱(上海实验仪器厂)

1.2复方姜黄-PVP固体分散体的制备