[发明专利]一种二醇皂苷中药制剂及其制备方法

说明书

所属技术领域

本发明属于中药制药技术领域，具体涉及一种二醇皂苷中药制剂及其制备方 法。

背景技术

人参二醇皂苷具有钙通道阻滞作用[钟国赣，孙成文，李云义，等.人参二醇组皂苷 Rb₁，Rb₂，Rb₃，Rc和Rd的钙通道阻滞作用和抗自由基作用.中国药理学 报，1995，16(3)：255.]，对犬急性心肌缺血具有明显保护作用，其作用机制可能与减少 左室作功、减小心肌耗氧量、降低心肌氧利用率，增加心肌血流量、降低冠脉阻力 等有关[刘尚裕，睢大员，于晓风，等.人参叶20s-原人参二醇组皂苷对急性心肌梗死犬 血流动力学和氧代谢的影响.中国药学杂志，2001，36(1)：25.]。通过大鼠急性心肌梗死 模型，观察人参二醇皂苷对MIS，血清CPK及LDH活性，以及PQDS对血清自由基代 谢，血管活性物质代谢，心肌FFA及LA都具有一定作用。

检索专利和文献，未发现以人参二醇皂苷制备的中药制剂。

发明内容

基于上述原因，本发明对提取纯化得到人参总皂苷进行实验研究，采用混合 的有机溶剂萃取，加入中性盐洗去杂质，得到人参二醇皂苷，控制人参二醇皂苷 (以人参皂苷Rb₁计)不低于50％，与药用辅料混合，制备成中药制剂；药理实 验结果表明，本发明中药制剂具有更好的药理作用。

本发明通过以下技术方案实现的。

一种二醇皂苷中药制剂，它是由人参二醇皂苷10-300重量份、药用辅料10 -400重量份组成的；其特征还在于人参二醇皂苷含量(以人参皂苷Rb₁计)不低 于50％。

其制备方法为：

(1)取人参粉碎，加入的乙醇提取，合并提取液，过滤，回收乙醇至尽，静 置，过滤，滤液上D101大孔吸附树脂柱，先用2-10倍柱体积的蒸馏水洗，再用 95％乙醇洗脱，洗到无皂苷反应，收集洗脱液，回收乙醇至尽，浓缩，得到人参 总皂苷浸膏；

(2)取上述浸膏，先加入混匀的有机溶剂萃取正丁醇∶乙酸乙酯∶水＝4∶1∶1 萃取，有机溶剂层用中性盐为1％-4％的氯化钙进行洗涤，去除有机溶剂，干燥 得到人参二醇皂苷；

制剂制备：取人参二醇皂苷，按照药剂学常规要求制备成中药制剂。

本发明药用辅料按照药剂学常规要求进行选择。

药理实验

对犬急性心肌梗死的保护作用

实验药物：本发明洋参二醇皂苷中药制剂；洋参二醇皂苷注射液。

实验动物：杂种犬，雌雄不限，体重(13.8±5)kg。

实验方法：取杂种犬随机分为梗死对照组，洋参二醇皂苷注射液组、本发明 洋参二醇皂苷中药制剂组。戊巴比妥钠40mg/kg、iv麻醉，气管插管，开胸后连人 工呼吸机维持正常通气。左颈总动脉插管，经压力换能器接AP-621G载波放大器， 记录颈总动脉血压。左第4肋间开胸，打开心包膜做悬床，暴露心脏。分离冠状 动脉左旋支根部，放置适宜流量计探头，接电磁流量计记录冠脉血流量。按预定 缺血区约相当左室游离壁前表面1/2的原则，分离LAD主干或包括第1至第4分 支，于其下穿一丝线备结扎用。术后稳定20minn，结扎LAD，于结扎后5min用恒 速输液泵从右股静脉点滴给药或生理盐水(1ml/min，120min给完)。6h后从股静脉 取血，分离血清，以自动生化分析仪测定肌酸磷酸激酶及乳酸脱氢酶总活性；按一 次提取比色法测定游离脂肪酸含量；同时取心脏，生理盐水冲洗，将左室肌横切厚约 3～4mm薄片，进行氯化硝基四氮唑蓝染色，计算梗死心肌占左室湿重百分率，即梗死 面积(％)。实验结果见表1：

表1对犬急性心肌梗死的保护作用

注：与生理盐水组比较，^**P＜0.01，^*P＜0.05

制备实施例

实施例1

(1)取人参粉碎，加入药材量的4倍、60％的乙醇提取3次，每次1小时， 合并提取液，过滤，回收乙醇至尽，静置，过滤，滤液上D101大孔吸附树脂柱， 先用2倍柱体积的蒸馏水洗，再用80％乙醇洗脱，洗到无皂苷反应，收集洗脱液， 回收乙醇至尽，浓缩，得到人参总皂苷浸膏；